Algo raro pasó con Nebido. Los culturistas siempre monitorearon de cerca el desarrollo científico de los esteroides. Estas investigaciones están destinadas a tratar enfermedades o a desarrollar un compuesto anticoncepción masculino.
Especialmente los medios contra el hipogonadismo masculino tenían nuestro cálido interés.
En el pasado, los culturistas siempre experimentaron con la testosterona, el metil-testosterona, el dianabol, etc.
Las compañías farmacéuticas trabajaron duro en medios que requerían menos trabajo (leer las inyecciones) de los médicos o enfermeras.
Compuestos como el cipionato y el enantato se utilizaban con frecuencia, pero su cinética era indeseable debido a los rápidos picos y bajas, causando una montaña rusa emocional con cambios de humor, y la libido que era extremadamente alta seguía siendo un desinterés sexual.
Organon desarrolló Sustanon, un compuesto que contiene cuatro diferentes ésteres de testosterona que en teoría causó un nivel de testosterona más estable.
Sustanon tenía en realidad el monopolio como tratamiento para el hipogonadismo masculino. Luego, en 2003, Nebido llegó al mercado. Debido a que Organon había dado a muchos países una licencia para producir Sustanon bajo diferentes nombres en muchos países, no trae muchas ganancias para las “Grandes Farmacéuticas”.
Sustanon fue y sigue siendo utilizado por muchos culturistas, alargadores de vida y antienvejecimiento. Todas estas personas quieren un aumento en su nivel de testosterona, pero un aumento estable y deseable. Porque un nivel estable también va junto con una mejora en el estrógeno y otros efectos secundarios. Hablaré de eso más tarde.
Escuchamos muy poco sobre el Nebido como compuesto para aumentar la masa muscular en los culturistas. Una razón podría ser que Nebido no fue aprobado para los EE.UU. y Canadá y eso es porque Bayer de Alemania tiene los derechos sobre este compuesto. Pero el milagro acaba de ocurrir.
En marzo de 2014 salió la noticia de que Aveed (llamado Nebido fuera de los EE.UU.) ha sido finalmente aprobado por la FDA.
Otra razón es el hecho de que se trata de un amperio de 4 ml que debe ser usado de una sola vez (como tratamiento contra el hipogonadismo) y Bayer advierte que si se dividen las dosis las ventajas especiales de Nebido desaparecerán.
Aveed contiene un undecanoato de testosterona, que Endo ha licenciado a través de su filial Endo Pharmaceuticals Solutions Inc. de Bayer Pharma AG. Fuera de los EE.UU., Bayer Pharma AG y sus filiales comercializan desde 2003 inyecciones de unicelular de testosterona.
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado el inyectable de unecanoato de testosterona (Aveed, Endo Pharmaceuticals), para el tratamiento de hombres con hipogonadismo, pero con una advertencia en el recuadro y restricciones de prescripción muy fuertes.
La FDA exige que la etiqueta de Aveed contenga un recuadro de advertencia sobre los riesgos de microembolismo grave con aceite pulmonar (POME) y anafilaxia, y pone el producto a disposición del público únicamente mediante un plan de distribución restringida conocido como estrategia de evaluación y mitigación de riesgos (REMS) para garantizar que se utilice únicamente en hombres para los que los beneficios superen los riesgos.
Aveed es una formulación de depósito de larga duración de testosterona en aceite de ricino y benzoato de bencilo. Ofrece un novedoso programa de dosificación, con una única inyección intramuscular de 3 ml (750 mg) que se aplica una vez al inicio del tratamiento, a las 4 semanas, y luego cada 10 semanas a partir de entonces.
El Nebido está muy exagerado. Y puedo entenderlo. Tener que inyectarse cada 8-12 semanas está bastante bien – si funciona, claro.
Las pruebas son las pruebas.
¿Es un nuevo compuesto con propiedades mágicas? ¡No!
Se conocen muchas cosas desde hace años y son parte de la cinética (farmacéutica) normal. La mayoría de los culturistas también son conscientes de estos hechos.
Si se usan ésteres más lentos y largos, se retrasan las tasas de depuración y de vida media. Si utiliza aceites vehiculares de mayor viscosidad, inyecte con mayor frecuencia o utilice dosis más altas. La cinética cambia.
Dependiendo del compuesto que se fabrique, la vida media del enantato de testosterona es de 10,5 días, la del cipionato de testosterona es de 12 días, la del decanoato de testosterona es de 15 días.
Luego está el undecanoato que tiene una vida media reportada de hasta 16,5 días Las compañías farmacéuticas son completamente conscientes de cómo el enantato y el éster de cipionato están dando lugar a fluctuaciones en el estado de ánimo, el rendimiento sexual y los niveles de energía, y están buscando el undecanoato como solución.
Cuanto más largo sea el éster, más gradual será la liberación de testosterona. Lo que por supuesto significa estabilidad de los niveles de suero. Una vez que eres capaz de mantener el nivel de testosterona en la sangre-suero completamente estable, entonces todo lo demás (estrógeno, DHT, agresión, retención de líquidos, ginecomastia, etc.) se vuelve más fácil de manejar.
Estudio 1999 DISEÑO: 8 inyecciones de furgoneta 125 mg/ml
En el estudio I, se inyectaron 1000 mg de TU en aceite de semillas de té (125 mg/ml) en partes iguales en los músculos de los glúteos de siete hombres hipogonadales. En el estudio II, 1000 mg TU en aceite de ricino (250 mg/ml) fueron inyectados en un músculo glúteo de 14 pacientes.
RESULTADOS:
En comparación con los datos publicados sobre el enantato de testosterona, más utilizado para las inyecciones intramusculares, los perfiles cinéticos de ambas preparaciones de TU mostraron vidas medias prolongadas y niveles séricos que no excedían el límite superior de lo normal. El preparado de aceite de ricino tenía una vida media más larga que el TU en el aceite de semillas de té (34 frente a 21 días).
CONCLUSIÓN:
La mayor vida media y el menor volumen de inyección hacen que la TU en el aceite de ricino sea un fuerte candidato para más aplicaciones en la terapia de sustitución y en los ensayos de anticoncepción masculina.
Lo interesante es que parece que nadie ha intentado nunca inyectar Nebido en múltiples inyecciones. Creo que es sólo un compuesto de testosterona esterificada como el enato, el cipionato o el decanoato , pero el fabricante está construyendo un mito en torno a Nebido de que tiene algunas propiedades especiales cuando se inyectan los 4 ml de una sola vez.
Los culturistas evitan las bajas de AAS inyectando con más frecuencia, manteniendo una concentración anabólica. Durante un ciclo de sólo AAS, los culturistas soportan dos o más inyecciones intramusculares semanales, dependiendo del programa de dosificación y el número de AAS apilados.
Los culturistas competitivos y más duros pueden combinar este número con orales y/o inyecciones de insulina, hormona de crecimiento, agentes inflamatorios, prostaglandinas, etc.
Recuerdo un ciclo que Brock Strasser publicó en su columna “Strasseroides”. Lo llamó “Test Stand Alone”. Era un ciclo muy simple. La primera semana te inyectas 3 gramos (3000 mg) de Sustanon y las siguientes 10-12 semanas te inyectas 1000 mg.
Usamos mayormente NILE Sustanon ya que era muy barato en ese momento. Algunos se redujeron con 100 a 500 a 250 mg. Otros dejaron que el éster largo (decanoato) disminuyera y luego comenzaron el PCT. Otros se inyectaron HCG a 500 iu E3D desde la semana 2 hasta el final y luego siguieron la PCT. Leyendo la cinética de Nebido, pensé que este compuesto sería más adecuado para tal ciclo, creando niveles de plasma tan estables.
¿Y qué tal si aplicamos Nebido con otros compuestos y orales?
Hubo un estudio hecho en China por Zang et al 1998, donde hombres hipogonadales recibieron 500mg en vez de 1000, pero también hubo un grupo de control, que recibió 1000mg.
Cita: El análisis farmacocinético mostró una vida media de eliminación terminal de 18,3+/-2,3 y 23,7+/-2,7 días y mostró un tiempo medio de residencia de 21,7+/-1,1 y 23,0+/-0,8 días para las dosis más bajas y más altas, respectivamente..
El área bajo la curva de concentración-tiempo del suero T y el valor de distribución T relacionado con la concentración T del suero fueron significativamente más altos después de la dosis de 1.000 mg que después de la dosis de 500 mg.
La dosis de 500 mg, cuando se administró como segunda inyección, dio lugar a una farmacocinética óptima (definida como valores medios de T máxima que no excedían el rango normal y la persistencia de los niveles normales durante al menos 7 semanas), lo que sugiere que las inyecciones repetidas de 500 mg a intervalos de 6 a 8 semanas pueden proporcionar un reemplazo óptimo de T.
Esto me demuestra que la vida media se está acortando un poco, probablemente debido a la menor superficie, pero, de todos modos, también está funcionando en dosis más pequeñas.
Esto me lleva a mi conclusión de que tiene que haber una forma de inyectar cada 8 días aproximadamente.
Permítanme citar otro texto interesante, es del propio sitio web de Nebido:
Pregunta: “¿Qué pasa si sólo se inyectan 1-2 ml de Nebido® (250-500mg de undecanoato de testosterona)?”
Respuesta: “No se han realizado estudios clínicos aplicando tales regímenes. Conduciría a una insuficiente sustitución de la testosterona que requeriría un intervalo más corto hasta las siguientes inyecciones y, por lo tanto, perdería una de las principales características del producto, los largos intervalos de unos 3 meses entre la administración”.
Bueno, ahora hemos visto los resultados del estudio chino con la administración de 500 mg, seguido de una inyección de 1000 mg y viceversa. Sabemos lo que dijo Bayer al respecto Y en los EE.UU. los 250 mg/ml están disponibles, al igual que el Enantato de Testosterona UG. Entonces, ¿qué impide que los culturistas experimenten con este compuesto?
Probablemente el precio. Es muy caro. Un relleno típico puede costar 882 dólares o más por 1 frasco (3ml) de Aveed 750mg/3ml. El Nebido (1000 mg) en Europa cuesta alrededor de 200 euros. Pero podemos comprar compuestos hechos por fabricantes fiables por sólo una fracción del precio que los fabricantes oficiales le cobrarían.
Y es precisamente por eso por lo que la FDA caza UGLabs.
El preparado de testosterona Nebido restaura la salud del hombre gordo… un estudio de caso concreto.
El sobrepeso puede ser mortal, pero el remedio – comer menos y moverse más – es más de lo que algunas personas gordas pueden soportar.
Según los endocrinólogos rusos que trabajan en el Centro de Investigación de Endocrinología de Moscú, las inyecciones de un éster de testosterona de acción lenta pueden ser de gran ayuda para las personas que intentan perder peso, al menos para los hombres con sobrepeso.
Publicaron un estudio de caso en los Archivos Brasileños de Endocrinología y Metabología.
El sujeto del estudio de caso de los investigadores era un hombre de 42 años que pesaba más de 150 kg. Está en la foto de la izquierda.
El hombre no sólo tenía sobrepeso, sino que también estaba enfermo. Su sangre contenía más grasa y colesterol de lo que los médicos consideran saludable; tenía presión arterial alta, estaba deprimido y cansado, tenía una libido reducida y, además, impotencia.
Era consciente de que necesitaba perder peso, y había hecho intentos infructuosos en el pasado, pero cuando se convirtió en el sujeto del estudio había renunciado incluso a intentar hacer más ejercicio o cambiar su dieta.
Esto puede haber sido porque estaba sufriendo de depresión, sospecharon los investigadores. Y eso puede haber sido causado por un bajo nivel de testosterona – que no es inusual en los hombres obesos. Esto puede haberle hecho incapaz de hacer cambios en su estilo de vida, y por qué seguía comiendo en exceso.
Un círculo vicioso. Pero los rusos se preguntaban si sería posible romperlo con la testosterona sintética. Decidieron intentarlo.
Trataron al hombre durante dieciséis meses con el preparado de testosterona de larga duración de Bayer, Nebido. El ingrediente activo de Nebido es el undecanoato de testosterona. Los doctores le dieron al hombre una inyección de 1000 mg en las semanas 0, 6 y 12. A partir de entonces se le dio una inyección de 1000 mg. una vez cada doce semanas.
Los investigadores midieron el nivel de PSA del hombre cada tres meses. Cuanta más proteína haya en la sangre, mayor será la probabilidad de desarrollar cáncer de próstata.
El hombre comenzó a sentirse mejor inmediatamente. Empezó a nadar dos veces por semana y a caminar los otros días. También comenzó a comer más saludablemente. La foto de la derecha [B] muestra cómo se veía el hombre después de 16 meses.
Se volvió más saludable, lo que no es sorprendente si se eliminan 50 kg de exceso de peso. Antes de que comenzaran los 16 meses sufría de síndrome metabólico, un complejo de alteraciones en el cuerpo causadas por el sobrepeso. Al final de los 16 meses, los trastornos habían desaparecido.
“La dramática pérdida de peso y la recuperación del síndrome metabólico fue inesperadamente rápida y exitosa”, escriben los rusos. “El informe de un caso no permite sacar conclusiones de gran alcance en cuanto al mecanismo, pero podría ser que, además de romper el círculo vicioso autosostenido de los niveles de testosterona hipogonadal del síndrome metabólico y la obesidad, los efectos de elevación del estado de ánimo de la normalización de la testosterona pudieran haber desempeñado un papel”.
