La supresión de estrógenos por los inhibidores de la aromatasa
Se han publicado muchos artículos sobre los diferentes compuestos utilizados para suprimir el estrógeno. Hay dos estrógenos primarios, el estradiol y la estrona, siendo el estradiol (E2) el más activo de las dos formas.
La aromatasa es un complejo de enzimas que convierten los andrógenos testosterona, androstenediona (y los esteroides anabólicos) en hormonas estrogénicas.
No hace mucho tiempo era muy simple, sólo usabas un SERM como el Nolvadex o el Clomifeno. Muchos chicos ni siquiera los usaban, y sólo los equilibraban con compuestos anabólicos y androgénicos en su ciclo. Y con compuestos aromatizantes y no aromatizantes como el Primobolan, etc. eran populares.
Si usted está haciendo un ciclo moderado de 500 mg por semana con un moderado oral probablemente no necesita un inhibidor de la aromatasa (AI) en absoluto. En dosis mayores, Nolvadex y/o Proviron deberían ser suficientes.
Lo han sido durante años. Si tienes un alto nivel de testosterona, (porque te inyectas o tragas esteroides anabólicos) el también alto nivel de estrógeno está produciendo un efecto anabólico.
No hay necesidad de inhibidores de la aromatasa, a menos que, por supuesto, usted esté desarrollando efectos secundarios como la retención de agua, la ginecomastia (la formación de tejido mamario femenino) o la hiperplasia prostática benigna.
Para el culturista más avanzado es posible un inhibidor de la aromatasa o mejor una combinación de SERM y un inhibidor de la aromatasa. Es aconsejable informarse en ese caso, porque las nuevas investigaciones muestran nuevos conocimientos.
También la “bro-ciencia” y las puras tonterías sobre este tema en internet y en los foros de discusión son abrumadoras. También porque algunos datos provienen de la investigación en mujeres postmenopáusicas. Más adelante en este post verán cuánto pueden diferir esas cifras de las de los hombres jóvenes y sanos.
La investigación del cáncer de mama ha sido extremadamente valiosa. Los cánceres de mama suelen responder a las hormonas sexuales femeninas (estrógenos y progesterona).
Las terapias que reducen los niveles de estrógeno en el cuerpo y especialmente en los tumores, han sido activamente investigadas y desarrolladas por la industria farmacéutica. Esto ha dado lugar al desarrollo de medicamentos eficaces contra la aromatasa. Se han desarrollado varios medicamentos de esta clase.
Aunque la mayoría de las investigaciones sobre estos fármacos se relacionan con la terapia del cáncer de mama, ha habido varios estudios interesantes sobre la inhibición de la aromatasa en los hombres.
De Ronde et al 2011: En los últimos 15 años se ha hecho evidente que en los hombres el estradiol es responsable de una serie de efectos originalmente atribuidos a la testosterona.
El estradiol desempeña un papel importante en la obtención y el mantenimiento de la masa ósea, el cierre de las epífisis y la retroalimentación de la secreción de gonadotropinas.
Como el estrógeno es el principal factor responsable de la fusión epifisaria, se están estudiando bloqueadores de la aromatasa en el tratamiento de la baja estatura grave en los varones.
Esta clase de compuestos tiene una ventaja teórica sobre el uso de los análogos de la LHRH para retrasar la pubertad, porque permiten la virilización progresiva mientras disminuyen los estrógenos, extendiendo potencialmente el tiempo de la fusión epifisaria y por lo tanto el tiempo para el crecimiento lineal.
Recientemente se ha desarrollado una opinión que dice que el cáncer de próstata tiene más que ver con el estrógeno que con la dihidrotestosterona, siendo la teoría que muchos hombres, a medida que envejecen, convierten demasiada testosterona en estrógeno y que este exceso de estrógeno es la causa del agrandamiento de la próstata o del cáncer de próstata.
La necesidad del mantenimiento de los estrógenos
El estrógeno tiene efectos tanto positivos como negativos de los que deberías ser consciente.
En lo positivo apoya el buen colesterol de alta densidad, mejora la producción de la hormona del crecimiento, aumenta la utilización de la glucosa muscular para el crecimiento y la reparación de los tejidos, e incluso aumenta las concentraciones de los receptores de andrógenos en varios tejidos.
Ahora se entiende que el estrógeno sirve para muchos propósitos útiles en los hombres, particularmente si buscamos un rápido aumento de la masa muscular.
Por lo tanto, si el objetivo es aumentar la masa muscular, se suele aconsejar que se posponga el uso de compuestos de mantenimiento de estrógeno hasta que exista una clara necesidad de ellos.
Una cierta cantidad de estrógeno es necesaria y puede ayudar en gran medida a las ganancias de tamaño y fuerza.
Los hombres también necesitan estrógeno para mantener la densidad ósea, la función cognitiva, e incluso para mantener el revestimiento interior de la pared arterial (el endotelio).
Y si el estrógeno se suprime en gran medida su deseo sexual y su capacidad de tener una erección se desvanece, de manera similar la testosterona baja funcionará.
Típico de otros lados incluyen la rigidez de las articulaciones y posiblemente el letargo, esto puede mostrarte que usas mucho inhibidor de la aromatasa.
Esto nos lleva al lado negativo del estrógeno, a saber, que puede trabajar para ocultar la definición muscular al aumentar la retención de agua y la acumulación de grasa.
También puede promover la ginecomastia (el desarrollo del tejido mamario femenino) en los hombres si los niveles son demasiado altos.
Dado que los andrógenos y los estrógenos desempeñan papeles opuestos en la disposición de la grasa corporal y el crecimiento de los tejidos mamarios, la maximización de la proporción entre estas dos hormonas suele ser un objetivo importante, sobre todo en momentos en que la dieta y el recorte son objetivos clave o la ginecomastia es una preocupación porque se están suplementando hormonas fuertemente aromatizadas como la testosterona.
La actividad de la aromatasa no sólo se ha demostrado en las gónadas y la placenta, sino también en el cerebro, el tejido graso, el músculo, el pelo, el hueso y el tejido vascular.
El letrozol, inhibidor de la aromatasa, regula a la baja el coactivador-1 de los receptores de esteroides en regiones específicas del cerebro que se relacionan principalmente con la memoria, la neuroendocrina y la integración. Chen et al 2014
En este estudio, el hipocampo estradiol, AR (receptor de andrógenos), ERα (receptor de estrógenos) y ERβ fueron regulados por el letrozol. El cerebro SRC-1 (coactivador del receptor de esteroides-1) tiene potenciales multifuncionales en la mediación de la acción de los esteroides.
Puede mediar la regulación del letrozol de la memoria, la neuroendocrina y la integración. Los efectos secundarios del letrozol en el SNC deben ser considerados seriamente. Investigaciones posteriores revelarán sin duda que estos efectos secundarios también son válidos para otros inhibidores de la aromatasa
Nolvadex
El Nolvadex (tamoxifeno) trabaja sinérgicamente con la Aromasina. Puedes encontrarlo en la red, así que no entraré en detalles aquí. Pero el Nolvadex rejuvenece un poco los vasos sanguíneos mejorando su elasticidad. También mejora los lípidos sanguíneos (HDL).
Una pequeña protección contra un ataque al corazón, ya que sabes que los esteroides son duros con tus lípidos sanguíneos.
Hipogonadismo
Existe un interés creciente en el tratamiento del llamado hipogonadismo de aparición tardía, otro nombre para el estudio de la deficiencia de testosterona en un grupo de edad avanzada.
Los intentos iniciales de reemplazo de testosterona TRT/HRT o terapia de reemplazo hormonal, también han llamado la atención sobre los posibles efectos adversos en los factores de riesgo cardiovascular de los pacientes y su salud prostática.
Los inhibidores de la aromatasa pueden ser una alternativa atractiva para la sustitución tradicional de la testosterona en los hombres de edad avanzada porque estos compuestos pueden administrarse por vía oral una vez al día y pueden dar lugar a perfiles fisiológicos de testosterona durante las 24 horas.
Además, es poco probable que se haga un uso indebido de los inhibidores de la aromatasa, ya que los niveles de testosterona no se estimularán hasta alcanzar niveles sumamente suprafisiológicos.
Aunque los inhibidores de la aromatasa aumentan los niveles de FSH, no hay pruebas consistentes de un efecto beneficioso sobre la espermatogénesis.
En los hombres mayores con hipogonadismo de inicio tardío, los inhibidores de la aromatasa pueden surgir como una alternativa atractiva a la suplementación tradicional con testosterona para mejorar los niveles de ésta.
Los beneficios a largo plazo de unos niveles más altos de testosterona en los hombres de edad siguen siendo controvertidos.
La hormona “femenina” estradiol ya no se considera la hormona feminizante, ya que se ha determinado que tiene un efecto en el bienestar sexual y general de los hombres adultos.
Tanto los urólogos como los endocrinólogos han comenzado a prestar atención a la relación T/E2 sérica (testosterona : estradiol) que parece ser más importante que los respectivos niveles hormonales individuales.
Ahí radica el posible papel de los inhibidores de la aromatasa (IAs) en el restablecimiento del equilibrio normal de los niveles séricos de testosterona y estradiol para el tratamiento adecuado del hipogonadismo de aparición tardía, al tiempo que se limitan los posibles efectos adversos.
En la actualidad no hay publicaciones que recomienden el uso de los IAs en hombres adultos para tratar el hipogonadismo de inicio tardío, el hipogonadismo hipogonadotrópico relacionado con la obesidad, la ginecomastia o la subfertilidad masculina, aunque se han notificado algunos efectos positivos.
Los efectos adversos sobre la salud ósea que se observan en las mujeres tratadas con IAs no se observan en los hombres.
Uso clínico de los inhibidores de la aromatasa en hombres adultos. Tan et al. 2014
La elevada relación t/e2 se asocia con un mayor riesgo de enfermedades cerebrovasculares en los hombres de edad avanzada. Gong et al. 2013
La mayoría de nosotros olvidamos que una vez que se hacen mayores también. Los que han hecho algo de ciclismo serio a una edad temprana, probablemente nunca recuperarán su nivel natural de testosterona (endógena).
Entonces se verán forzados a empezar a tomar testosterona para la TRT. O a tomar inhibidores de la aromatasa como la Aromasina para ajustar sus hormonas.
Un pequeño estudio controlado demostró que el anastrozol en una dosis de 1 mg diario durante 12 semanas resultará en el doble del nivel medio de testosterona biodisponible en hombres mayores.
También se están prescribiendo inhibidores de la aromatasa a los hombres que están en terapia de reemplazo de testosterona (TRT) como una forma de evitar que los niveles de estrógeno aumenten cuando se introduce la testosterona exógena.
Este es el estudio que hizo que tanta gente se entusiasmara con Aromasin. ¡Y seamos honestos, los números son buenos!
“Farmacocinética y determinación de la dosis de un potente inhibidor de la aromatasa, Aromasin (Exemestane), en hombres jóvenes”
La supresión del estrógeno, a través del bloqueo de los receptores de estrógeno o de la aromatasa, se está investigando en el tratamiento de diferentes afecciones. El exemestano (Aromasina) es un potente y selectivo inhibidor irreversible de la aromatasa.
Para caracterizar su supresión de estrógeno y sus propiedades farmacocinéticas en hombres jóvenes y sanos. En un estudio cruzado, 12 fueron asignados aleatoriamente a 25 y 50 mg de exemestano diarios, por vía oral, durante 10 días con un período de lavado de 14 días.
Se extrajo sangre antes y 24 horas después de la última dosis de cada período de tratamiento.
Estos son los resultados del primer estudio detallado de los efectos farmacológicos del exemestano en sujetos masculinos. Las dosis de 25 y 50 mg fueron comparables en la supresión de todos los estrógenos circulantes y tuvieron efectos similares en el aumento de las concentraciones séricas de androstenediona y testosterona.
Hubo disminuciones medias del 38%, 71% y 45% en las concentraciones de estradiol, estrona y sulfato de estrona, respectivamente, después de 10 días, aproximadamente 24 horas después de la administración de la última dosis de 25 mg de exemestano, junto con aumentos del 60% en las concentraciones de testosterona y del 32% en las de androstenediona.
El aumento de los sustratos de la aromatasa, la testosterona y la androstenediona, es probablemente secundario a la acumulación de sustratos y/o al aumento de la retroalimentación de las gonadotropinas causado por el bloqueo de la aromatasa.
Las concentraciones de SHBG se redujeron en un promedio del 21% y el 19% a 25 y 50 mg de exemestano, respectivamente.
Al final de los 10 días, la testosterona total había aumentado ~60% pero la testosterona libre (es decir, la testosterona que es realmente libre para unirse al receptor de andrógenos) aumentó en un 117%.
La razón por la que esto funciona es porque el estrógeno se reduce como resultado de la obstrucción de la aromatasa, y el estrógeno es la principal señal negativa de retroalimentación al hipotálamo para disminuir la secreción de HL.
Así que con menos estrógeno en el sistema, se secreta más LH y se produce más testosterona. Es un doble golpe también, porque con el bloqueo de la aromatasa, se pierde menos testosterona en la conversión a estrógeno.
De hecho, otro informe reciente incluso sugirió que los inhibidores de la aromatasa pueden ser beneficiosos para los hombres obesos que sufren de hipogonadismo debido al exceso de estrógeno que suele acompañar a la obesidad.
Y por supuesto “culturistas naturales”, anecdóticamente la combinación de culturismo/fitness/pesas combinada con Aromasin funciona!!
Sin embargo, si este aumento de testosterona resultará o no en efectos anabólicos es algo que se puede discutir.
Sin embargo, si usted piensa que su sufrimiento de baja testosterona, Aromasin podría ser de alguna ayuda. Aromasin es en realidad una droga bastante segura, con mínimos efectos secundarios, pero es ligeramente cara.
En el primer estudio, los niveles de estrógeno volvieron a la normalidad entre 3 y 6 días después de la retirada de la Aromasina, por lo que la droga debe ser tomada continuamente para mantener el aumento de los niveles de testosterona.
La vida media terminal en el presente estudio (~9 horas) fue considerablemente más corta que el valor publicado de 27 horas (en mujeres postmenopáusicas).
La razón de esta diferencia no está clara, pero puede estar relacionada con una verdadera dependencia de género que posiblemente implique el volumen de la distribución (menor en los hombres que en las mujeres) y la unión del plasma o de las proteínas de los tejidos (respectivamente, mayor y menor en los hombres).
La supresión máxima evocada por el exemestano en la dosis única de 25 mg en el presente estudio fue similar a los resultados publicados en las mujeres posmenopáusicas, pero el curso temporal difirió.
Evans y otros (informaron de que una dosis única oral de 25 mg de exemestano suprimió las concentraciones máximas de estradiol en un 72% 3 d después de la administración del fármaco, y los niveles de estradiol volvieron a la línea de base sólo 8-11 d después de la administración del fármaco.
Gráfico: Cambio porcentual con respecto a la línea de base en las concentraciones plasmáticas de estradiol tras una única dosis de 25 mg de exemestano en 10 hombres jóvenes.
En el presente estudio se observó una supresión máxima del estradiol del 62% a las 12 horas de la administración de exemestano y se volvió a la línea de base 3-6 d después de la administración.
La razón de esta diferencia no está clara, pero puede estar relacionada con la menor vida media del exemestano en los hombres, la menor exposición al exemestano y los niveles más altos de los sustratos de la aromatasa y la androstenediona (1 ng/ml en los hombres jóvenes frente a 0,5 ng/ml en las mujeres postmenopáusicas), en particular las concentraciones de testosterona mucho más altas en los hombres jóvenes que en las mujeres postmenopáusicas (700 ng/dl frente a 20 ng/dl, respectivamente) (25).
Esto se ve respaldado por la observación de que en el estudio 10-d en hombres jóvenes que se informa aquí, la supresión del estradiol es más débil (debido a los niveles muy altos del precursor de la testosterona) que la de la estrona (debido a que los niveles de androstenediona no son muy diferentes de los de las mujeres posmenopáusicas).
Una limitada supresión del estradiol circulante (50%) ha sido reportada en un estudio similar en hombres jóvenes tratados con 1 mg diario de anastrozol (ARIMIDEX), ¡¡¡una dosis que reduce el estradiol en un 85% en mujeres postmenopáusicas!!!
Dosis
La dosis es individual, lo que es cierto para los esteroides y también para los inhibidores de la anti-e o la aromatasa. También depende de otras variables como el género, el ciclo, la duración del ciclo, la altura/peso, etc.
En los ciclos de luz, 12,5 mg de Aromasin dos veces por semana o 0,25 mg de Arimidex dos veces por semana deberían ser suficientes para regular los niveles de estrógeno y aumentar la testosterona en general.
Sólo mira los números de este blog y luego decide. Como he dicho, si lo usas, toma lo que necesites y no demasiado. Algunos toman 6,25 mg todos los días (ed) o 12 mg en días alternos (eod). Algunos incluso toman 12,5 mg (media tableta) cada 4 días (e4d). Aconsejaría usarlo con Nolvadex.
La mayoría de los chicos aconsejan una tableta por día. Si no la usas lo suficiente, te hincharás y/o perderás la libido. Si la usas demasiado, sufrirás rigidez en las articulaciones. Muchos chicos te dirán que si usas la cantidad correcta experimentarás una sensación de bienestar.
Conclusión
De repente todos están convencidos de la Aromasina y quieren usarla. Pero… tal vez sea mejor averiguar primero si este compuesto es realmente necesario para sus propósitos. Tal vez puedas prescindir de los anti-E o AI. Aún así es bueno tenerlos disponibles, por si acaso.
Es mejor usar anticuerpos sólo cuando se necesiten. Y los viejos medios conocidos son a menudo tan buenos y más baratos y mejor disponibles. Cuando se trabaja duro con la polifarmacia y unos pocos gramos de engranaje, productos como Aromasin y Arimidex son un regalo del cielo.
