Si desea que sus esteroides orales funcionen bien, debe saber qué factores influyen en la biodisponibilidad oral o en la absorción oral de los medicamentos.
Hay muchos factores que afectan a la absorción de las drogas, las características fisicoquímicas, las propiedades fisiológicas, la formulación y los efectos de los alimentos.
Otros factores, como las condiciones del usuario, la edad, las enzimas del metabolismo, el tiempo de administración, la interacción con la droga, etc., también afectan a la farmacocinética de la absorción de la droga. Estos factores modificarán la relación entre la ingestión de la droga y la respuesta clínica.
Un estudio relevante sobre la absorción de la Metformina, demostró que las propiedades fisiológicas que afectan a la absorción de la droga son la alteración del vaciado gástrico y la motilidad gastrointestinal.
Los resultados mostraron que el AUC (0,infinito) y el UR% (porcentaje de la dosis excretada sin cambios en la orina) generalmente aumentaban con el incremento del tiempo de vaciado gástrico y los tiempos de tránsito del intestino delgado, es decir, el grado de absorción de la metformina mejora cuando la motilidad gastrointestinal se ralentiza.
Efecto de los alimentos
Las hormonas esteroides, aunque no tengan ésteres, siguen siendo consideradas compuestos solubles en lípidos (grasas).
Básicamente les gusta disolverse en la grasa más que en el agua. Si tomas una hormona soluble en grasa con una comida, particularmente una con un alto contenido de grasa, parte del esteroide se disolverá con la grasa de tu estómago.
Esta es, de nuevo, una propiedad natural del esteroide. Parte de la grasa que comiste puede quedar sin digerir, lo que a la larga reducirá la biodisponibilidad general de la hormona esteroide al impedir que parte de ella sea absorbida por el tracto gastrointestinal (y transportada a los tejidos corporales).
Durante mucho tiempo busqué alguna referencia a esto y finalmente encontré mención de un estudio que tuvo lugar hace varias décadas con el estanozolol.
El experimento administró una cantidad igual de hormona a dos grupos de animales. Un grupo recibió la droga mezclada con su comida, y en el otro, se administró directamente en los estómagos de los animales a través de un tubo de alimentación (en un estómago vacío).
La droga tuvo un efecto considerablemente más fuerte en la promoción de la retención de nitrógeno (una medida de la síntesis de proteínas) cuando se administró con el estómago vacío. Parece que hay un fuerte apoyo a esta posición.
Así que tomar las píldoras con el estómago vacío parece lo mejor, al menos cuando se trata de los esteroides orales estándar c17-alfa-alquilados (la mayoría).
Si quieres ser realmente meticuloso, también puedes tomar tus píldoras con un vaso de agua, lo que ayudará a su absorción un poco facilitando la descomposición de las pastillas y los aglutinantes y ayudando en el transporte de la hormona.
Masticar las píldoras antes de tragarlas también ayudará, una vez más a través de la rápida descomposición y el transporte al tracto gastrointestinal. Además, hacer ejercicio poco después de tomar las píldoras aleja la sangre del estómago, lo que podría ralentizar o reducir la absorción de la droga. Trate de no entrenar inmediatamente después de tomarlas, si puede.
Las diferencias de pH en el contenido del tracto gastrointestinal superior entre los estados de alimentación y de ayuno pueden influir en la disolución y absorción de los medicamentos ligeramente ácidos y básicos.
La elevación del pH gástrico después de una comida puede mejorar la disolución de un ácido débil en el estómago pero inhibe la de una base débil.
Además, la comida inhibe la tasa de vaciado gástrico, la retención prolongada en el estómago puede aumentar la proporción de droga que se disuelve antes de pasar al intestino delgado, que es el sitio principal de absorción de la droga.
Por supuesto, el consejo de tomar las píldoras con el estómago vacío no se aplicaría a los esteroides orales que dependen del transporte linfático, o de la absorción de la droga por el sistema linfático (con la grasa de la dieta) para evitar el hígado.
El transporte linfático se usa ocasionalmente con hormonas esteroides no protegidas (no 17-alfa-alquiladas), aunque este no es un método común de transporte de esteroides.
No será de relevancia con la mayoría de las píldoras y la única droga realmente así ahora es el Andriol (undecanoato de testosterona).
Sin embargo, en un momento dado, otros agentes transportados linfáticamente como el Maxibolin (etilestrenol) y el Anabolicum Vister (quinbolona) también circulaban en el mercado negro. La utilización corporal de drogas como éstas puede verse facilitada por su consumo con una comida rica en grasas.
Las antiguas investigaciones de la Ciba también demostraron que un aumento del metabolismo (por ejemplo, mediante el uso de T3, aumenta la excreción y, por lo tanto, disminuye su biodisponibilidad/absorción).
Si usted está tomando esteroides orales, recuerde siempre beber un vaso lleno de agua con él. Beber agua ayuda a que la pastilla se disuelva más rápidamente y también evita la irritación del estómago.
Las pastillas contienen un compuesto llamado c17 metilo, que ayuda a que el esteroide no sea destruido en el estómago y el hígado para que pueda trabajar en el crecimiento muscular.
Sin embargo, el inconveniente del metilo c17 es que irrita el estómago y es tóxico para el hígado. Beber mucha agua con las píldoras ayudará a disminuir el impacto del c17 metilo en el cuerpo.
La toxicidad hepática exagerada
Se dice que los esteroides orales arruinan el hígado, eso es muy exagerado, lo publiqué aquí.
Parece que semanalmente oímos hablar de un atleta profesional que se mancilla a sí mismo y a su deporte mediante el abuso de esteroides. El melodrama se desarrolla, las carreras y las estadísticas son llevadas a un nivel bajo y asteriscado, y todos se lamentan de otro competidor caído.
Sin embargo, hay millones de casos de uso de esteroides que ocurren diariamente sin apenas pensarlo dos veces: Millones de mujeres toman píldoras anticonceptivas, sin darse cuenta de que sus efectos pueden filtrarse sutilmente y modular la estructura y la actividad del cerebro.
Pero sorprendentemente los esteroides anabólicos son ilegales y la píldora anticonceptiva no.
Aquí tienes un artículo en el que te explicamos cómo proteger tu hígado cuando tomas esteroides orales.
Efecto de la dosis de cafeína
La información obtenida como resultado de las actividades de represión en Portugal, ha indicado que un grupo particular de atletas estaba utilizando la cafeína conjuntamente con la oxandrolona. Como resultado, los científicos investigaron el posible efecto de esta administración conjunta.
La cafeína fue incluida como agente de dopaje por el COI en 1984. Inicialmente se estableció un límite de 15 μg/mL y este valor se redujo a 12 μg/mL en 1985.
En 2004 la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) no incluyó la cafeína en la lista de sustancias prohibidas.
Aunque se han descrito bien algunos efectos de la cafeína como estimulante y diurético que mejoran el rendimiento, resulta problemático controlar el abuso de la cafeína y distinguirla de la ingesta dietética normal.
Se ha descrito que la oxandrolona (Anavar o Var) mejora la síntesis de proteínas y la masa muscular magra, efectos ventajosos que incitarían a los atletas a abusar de ella.
Este 2-oxasteroide sintético derivado de la testosterona se preparó por primera vez en 1962. Demostró un efecto anabólico muy fuerte, aunque aparentemente con una actividad androgénica mucho menor, reduciendo así significativamente los efectos de la virilización.
En la figura 1 se muestran los perfiles de excreción de la oxandrolona y la epioxandrolona, con y sin dosificación de cafeína. En el caso de la oxandrolona, la tasa máxima de excreción es de 10 ng/min sin dosis; con la cafeína esa tasa aumenta a 150 ng/min.
De manera similar, para la epioxandrolona la tasa máxima sin dosis es de 0,9 ng/min y 19 ng/min con dosis. Las tasas máximas se producen a menos de 4 h sin dosis, menos de 6 h para el estudio con dosis. Los datos de excreción de oxandrolona graficados junto con los datos de la cafeína se muestran en la figura 2.
Los mismos datos para la epioxandrolona se muestran en la Figura 3. La excreción de cafeína muestra una concentración máxima de ~18 μg/mL a 4,7 h (Fig. 4).
Al comparar los datos de los dos estudios parece claro que la cafeína, de hecho, altera el perfil de excreción de la oxandrolona. Con los 300 mg de cafeína, se observaron grandes aumentos en la cantidad y la tasa de excreción tanto de la oxandrolona como de la epioxandrolona.
En general, la cantidad total excretada por estos dos esteroides es unas 20 veces mayor en comparación con la administración de oxandrolona sola (con la ingestión de cafeína en la dieta).
Sin embargo, hubo una diferencia en los aumentos: la oxandrolona total aumentó más de 20 veces, mientras que la epioxandrolona total aumentó sólo unas 15 veces.
También parece que las pautas de excreción de oxandrolona y epioxandrolona siguen el patrón de excreción de la cafeína.
Hay estudios que informan de que la cafeína acelera la absorción y la biodisponibilidad de algunos medicamentos (por ejemplo, el paracetamol). Para comprender mejor si existe un efecto metabólico adicional, deben probarse otras vías de administración con/sin dosificación simultánea de cafeína; además, deben tomarse muestras de sangre.
Para estos estudios sería aconsejable probar otros esteroides anabólicos.
Una última observación. Con los 300 mg de cafeína sólo hay una muestra en la que la concentración supera el anterior umbral de 12 μg/mL.
Sinergia
Los investigadores de la Universidad de California tomaron un grupo de 22 pacientes con VIH, once pacientes con VIH recibieron una inyección semanal de 100 mg de enantato de testosterona y tomaron un placebo.
A los otros once hombres se les dio 20 mg de oxandrolona extra cada día. Los hombres hicieron una hora de entrenamiento con pesas 3 veces a la semana.
El grupo de oxandrolona había ganado casi 8 kg de masa libre de grasa después de 8 semanas, también perdieron unas cuantas onzas más de grasa que los hombres del grupo de placebo.
Los investigadores concluyeron que no es necesario hacer un curso de 20 semanas de 600 mg para ganar 8 kg de masa libre de grasa. Es posible lograr los mismos resultados con dosis mucho más bajas.
Además de la interacción/activación de los receptores, es bien sabido que un efecto de los esteroides en el crecimiento muscular también se debe a su capacidad de activar y afectar la secreción y liberación de otras hormonas promotoras del crecimiento muscular (como el IGF-1 y el MGF) que ejercen una influencia igualmente eficaz en el crecimiento muscular, que podría interactuar con otros tipos de receptores diferentes dentro del tejido muscular.
Esto crea un efecto sinérgico entre el esteroide anabólico y las otras hormonas auxiliares involucradas e interconectadas en el crecimiento muscular.
La evidencia de esto puede verse en varios esteroides anabólicos que, de hecho, no muestran una fuerza de unión muy significativa con el receptor de andrógenos, como Dianabol (Metandrostenolona), donde sus efectos residen en los efectos no mediatos de los receptores, como lo demuestra un estudio particular que utilizó altas dosis del compuesto que demostraron un alto nivel de retención de nitrógeno en los músculos promovido por Dianabol.
El anadrol (oximetolona) es otro de esos esteroides anabólicos que presenta una escasa fuerza de unión a los receptores de andrógenos, pero se sabe que es un agente anabólico muy fuerte.
El Anadrol es un derivado de la DHT. Los derivados de la DHT normalmente no deberían exhibir efectos estrogénicos en el cuerpo por el hecho de que no pueden convertirse (aromatizar) en estrógeno.
Aunque el Anadrol tampoco puede aromatizar, la hipótesis actual es que él (o sus metabolitos) parece actuar como un Estrógeno en sí mismo en varios tejidos del cuerpo.
Este es un ejemplo perfecto de cómo varios esteroides anabólicos exhibirán efectos diferentes a los de otros, y tal vez algunos exhiban efectos impredecibles en comparación con otros.
Estanozolol oral vs. inyectable
ME Olson – 2000: El objetivo del estudio fue determinar la influencia de la administración oral o intramuscular de estanozolol en la retención de nitrógeno en perros.
Tanto el estanozolol oral como el inyectable dieron como resultado un aumento significativo de la retención de nitrógeno de aminoácidos en comparación con los valores de pretratamiento.
El estanozolol oral aumentó la retención de nitrógeno de 29,2 a 50,3, mientras que la inyección de estanozolol aumentó la retención de nitrógeno de 26,6 a 67,0. La respuesta a la administración intramuscular fue significativamente mayor que la respuesta al régimen de dosificación oral.
El estanozolol aumenta la retención de nitrógeno de aminoácidos en los perros, como se ha observado anteriormente en las ratas. Esta acción del estanozolol puede ser beneficiosa en perros bajo estrés por trauma quirúrgico y enfermedades crónicas.
El estanozolol, comúnmente conocido como Winstrol®, es principalmente para mejorar el apetito y aumentar la fuerza y la vitalidad general en animales enfermos como los perros.
Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con la comida puede disminuir su biodisponibilidad.
Esto se debe a la naturaleza liposoluble de las hormonas de los esteroides, que pueden permitir que parte del medicamento se disuelva con la grasa dietética no digerida, reduciendo su absorción en el tracto gastrointestinal.
Primero no se sabe si los perros recibieron el estanozolol en un estado de ayuno. Y segundo, como carnívoros o consumidores de carne, los perros han evolucionado con un intestino corto natural.
Esto hace que no sea adecuado extrapolar los resultados de los perros de trineo a los culturistas humanos, aunque se puede encontrar esto en toda la red.
6′,7′-Dihidroxibergamotina (DHB) es una furanocumarina natural que se encuentra principalmente en el zumo de pomelo y en el zumo de naranja de Sevilla. Se cree que la DHB es responsable del llamado efecto del zumo de pomelo.
¿Por qué se encuentra la 6′,7′-Dihidroxibergamotina en los suplementos?
6′,7′-Dihidroxibergamotina se vende como “amplificador anabólico” y se supone que aumenta la absorción de los suplementos, las drogas, los esteroides anabólicos orales e incluso los alimentos.
Se informó de que la DHB era muy eficaz para inhibir la actividad de la enzima del citocromo P450 CYP3A4 en el intestino y el hígado, que es responsable de la disminución de la absorción de pequeñas moléculas orgánicas extrañas.
Los ingredientes activos (como 6′,7′-DHB) en el jugo de pomelo son responsables de una mayor biodisponibilidad de las drogas después de la dosificación oral, pero no después de la administración intravenosa de las mismas drogas.
Se ha demostrado que la actividad de la 6-beta-hidroxilasa (exhibida por la enzima CYP3A4) desempeña un papel importante en el metabolismo de los esteroides anabólicos.
Se informó de la hidroxilación tanto in vivo como in vitro en la posición 6-beta catalizada por la enzima CYP3A4 para la testosterona, la progesterona, el cortisol y la androstenediona, así como para los compuestos sintéticos Dianabol (metandrostenolona o metandienona), budesonida y dexametasona.
Por lo tanto, muchos culturistas asocian sus anabólicos orales con 6′,7′-DHB y/o bergamotina.
En este caso, con una mayor biodisponibilidad se produce una mayor toxicidad y reacciones adversas (más comúnmente ginecomastia, hipertensión, acné y calvicie de patrón masculino).
En 2014 Karen M. VanderMolen y otros analizaron seis suplementos nutricionales para deportistas que contenían la bergamotina furanocumarina(s) y/o 6′,7′-dihidroxibergamotina.
Contrariamente a la etiqueta del producto, cuatro de los suplementos no contenían cantidades detectables de ninguna de las dos furanocumarinas, mientras que dos de los suplementos contenían cantidades mínimas de furanocumarina.
La inhibición de la CYP3A por estas bajas cantidades de bergamotina y DHB fue mayor de lo que podría explicarse por las dos furanocumarinas, lo que sugiere la presencia de otros inhibidores de la CYP3A potentes o muy abundantes.
¿Afecta el zumo de pomelo al consumo de 6′,7′-Dihidroxibergamotina?
El jugo de pomelo puede aumentar la biodisponibilidad oral de una amplia gama de medicamentos, ya que produce una inhibición del metabolismo intestinal de los medicamentos basada en los mecanismos cuando se consume.
Como se mencionó anteriormente 6′,7′-dihidroxibergamotina ha sido identificada como probable componente activo responsable del efecto del jugo de pomelo.
Sin embargo, los estudios indican que no es el principal ingrediente activo, aunque contribuye en gran medida a la interacción entre el jugo de pomelo y elelodipino.
Un estudio publicado en Nature.com concluyó que el jugo de pomelo (pero no 6′,7′-DHB) aumentaba la concentración de ciclosporina probablemente porque la glicoproteína P intestinal puede ser un determinante más importante de la disponibilidad de ciclosporina que la inhibición del citocromo P450 CYP3A4.
Los estudios sugieren que el zumo de pomelo también afecta, pero sólo en menor medida, a la modulación de la función de la glicoproteína P. 6′,7′
La dihidroxibergamotina es un importante contribuyente al efecto del jugo de pomelo, sin embargo el jugo de pomelocontiene muchos otros flavonoides y derivados de la furanocumarina que pueden alterar el metabolismo de las drogas por CYP.
Efectos secundarios y precauciones
La inhibición del CYP3A4 en el intestino delgado puede elevar las concentraciones plasmáticas del medicamento (especialmente de felodipino, amiodarona), lo que aumenta el riesgo de reacciones adversas (aumenta la toxicidad) de los medicamentos administrados [14]. Así pues, 6′,7′-dihidroxibergamotina no causa efectos secundarios en sí, pero puede interferir con medicamentos de venta con receta que pueden desencadenar efectos secundarios peligrosos.
