La cabergolina es un medicamento que se prescribe con mayor frecuencia por su capacidad de inhibir la secreción de prolactina a través de su acción como agonista de la dopamina.
Utilizada en el tratamiento de enfermedades como la enfermedad de Parkinson (1), la acromegalia (2), el síndrome de las piernas inquietas (3), el síndrome de Cushing (4), la hiperprolactinemia (5), entre otras, la droga ha sido adoptada por los culturistas y los atletas de fuerza como un medio para combatir los efectos secundarios relacionados con la prolactina causados por ciertos esteroides anabólicos.
Con este fin, la cabergolina es sumamente eficaz y presenta pocos riesgos en cuanto a efectos secundarios graves para la salud del usuario cuando se utiliza con este fin.
Los usuarios de esteroides deben preocuparse por los niveles excesivos de prolactina debido a los efectos secundarios asociados con ellos. La prolactina es una hormona natural producida principalmente por los lactotrofes ubicados en la glándula pituitaria, y una cantidad minoritaria de la hormona es producida por otros tejidos o células del cuerpo.
La prolactina desempeña un papel importante en la lactancia de la mayoría de los mamíferos, incluidos los seres humanos. Estimula la producción de leche y también induce el crecimiento lobulo-alveolar de la glándula mamaria.
Obviamente ambos efectos secundarios serían de gran preocupación para los culturistas y atletas de fuerza tanto desde el punto de vista de la salud como del cosmético.
La disminución del deseo sexual, la producción de esperma y la función sexual también puede estar relacionada con los niveles elevados de esta hormona (6, 7)
. De hecho, incluso en los hombres con niveles saludables regulares de prolactina cabergolina puede ayudar a reducir temporalmente la cantidad de la hormona que se segrega, lo que conlleva ventajas como un aumento del deseo sexual, la mejora de la función sexual (calidad de la erección), así como la reducción del período refractario para los usuarios (la cantidad de tiempo entre las erecciones).
La cabergolina funciona para inhibir la secreción de prolactina porque es un agonista del receptor de la dopamina. Esto significa que actúa sobre los receptores de dopamina de la misma manera que la dopamina en el cuerpo.
La dopamina actúa como inhibidor de la prolactina al unirse a los receptores de los lactotrofes de la glándula pituitaria y da señales para que éstos cesen la síntesis y la secreción de prolactina.
Aunque la dopamina muestra una capacidad para inhibir la secreción de prolactina, tiene, por supuesto, otras numerosas funciones en el cuerpo, siendo la cabergolina capaz de imitar la acción de la dopamina y también de realizar muchas de ellas.
Estas funciones incluyen la creación de una sensación de bienestar o satisfacción a través de una reacción química en el cuerpo, que a menudo se libera durante acciones físicas placenteras o satisfactorias. Incluso se ha demostrado que los agonistas de los receptores de la dopamina, como la cabergolina, pueden ayudar a aumentar las probabilidades de éxito de las personas que dejan de fumar.
La dopamina también puede ayudar a mejorar la función cerebral. Por esta razón, la cabergolina se prescribe a veces a los enfermos de la enfermedad de Parkinson.
Para el usuario medio, sin embargo, puede ayudar a mejorar la memoria o incluso las funciones motoras, aunque si el usuario ya está produciendo niveles normales de dopamina, este efecto probablemente será mínimo en el mejor de los casos.
Sin embargo, la razón principal del uso de la cabergolina por los usuarios de esteroides sigue siendo el tratamiento de los efectos secundarios relacionados con la prolactina.
Los esteroides anabólicos que pueden producir niveles excesivos de prolactina son principalmente la nandrolona y los compuestos derivados de la nandrolona. Los esteroides como el deca durabolin y la trenbolona pueden tener este efecto.
Por esta razón, los usuarios de estas drogas pueden querer tener en su poder un compuesto como la cabergolina para tratar los efectos secundarios negativos relacionados con la prolactina si se desarrollan en cualquier momento durante un ciclo de esteroides.
Un factor secundario para controlar los niveles de prolactina en los usuarios de esteroides anabólicos es la cantidad de estrógeno circulante en sus sistemas.
El estrógeno tiene un aparente efecto positivo en la cantidad de prolactina producida, y la cantidad de estrógeno que se produce está relacionada con la cantidad de prolactina que se produce en consecuencia. Esencialmente el estrógeno estimula la secreción de prolactina a través de la interrupción del efecto inhibidor de la dopamina.
Por esta razón, a menudo la prolactina puede ser controlada por medio de la reducción de los niveles de estrógeno.
El uso de inhibidores de la aromatasa puede ser utilizado para este propósito. Sin embargo, cuando los niveles de prolactina alcanzan un punto en el que la reducción de los niveles de estrógeno no inhibe suficientemente la secreción excesiva de prolactina, la administración de cabergolina debería ser suficiente para inhibir cualquier otra sobreproducción.
Uso/Dosis
Debido a la vida activa extremadamente larga de la droga, aproximadamente siete días, los usuarios sólo tienen que administrar sus dosis una o dos veces por semana para ver buenos resultados.
En cuanto a la dosis que los individuos sanos tendrían que usar para suprimir los niveles de prolactina elevados por su uso de esteroides anabólicos, anecdóticamente muchos usuarios informan de que ven sus mejores resultados con dosis en el rango de medio miligramo a un miligramo y medio de cabergolina por semana.
Esta gama de dosis debería ser suficiente para la mayoría de los usuarios, pero se pueden utilizar dosis mayores, ya que parece haber poca preocupación para los usuarios en cuanto a la toxicidad, excepto en dosis extremadamente altas que sería poco práctico administrar involuntariamente.
La cabergolina alcanza su concentración plasmática máxima en dos o tres horas si se administra por vía oral. El hígado metaboliza la droga y una cantidad relativamente grande de la misma experimenta un efecto de primera pasada (13).
Los usuarios pueden tomar la droga con o sin alimentos; en ninguno de los dos casos se produce un impacto en la tasa de absorción o en la acción del compuesto. En sujetos sanos se ha determinado que la vida media de eliminación de la cabergolina es de entre sesenta y tres y ciento nueve horas (13).
No hay datos fiables sobre el tiempo de detección del compuesto.
En cuanto a la duración del tiempo que los usuarios pueden administrar la cabergolina, hay muy pocas investigaciones que se hayan completado sobre el tema.
Como se examinará en la parte de este perfil dedicada a los riesgos y efectos secundarios, hay algunos indicios de que pueden existir factores de riesgo relacionados con el uso a largo plazo de la droga, pero no se pueden sacar conclusiones definitivas.
Sin embargo, al menos en lo que respecta a los resultados a corto plazo, parece que la cabergolina es una droga relativamente segura para el uso de adultos sanos durante largos períodos de tiempo.
Riesgos y efectos secundarios
En comparación con el otro agonista del receptor de la dopamina más popular, el mesilato de bromocriptina, la cabergolina parece ser mejor tolerada y al menos tan eficiente, si no más, en la reducción de los niveles de prolactina en los usuarios (7, 14).
Aunque el mesilato de bromocriptina está relativamente libre de cualquier efecto secundario negativo importante, los usuarios suelen quejarse de graves molestias estomacales y otros problemas gastrointestinales adicionales mientras toman la droga.
La cabergolina ha demostrado una propensión mucho menor a producir este efecto. Sin embargo, todavía hay quienes consideran que la droga provoca reacciones como malestares estomacales, vómitos y náuseas entre algunos usuarios, pero con menos frecuencia que con el mesilato de bromocriptina.
Debido al hecho de que la cabergolina es un fármaco relativamente nuevo, hay pocas investigaciones disponibles a largo plazo que midan la seguridad a largo plazo del compuesto. Por esta razón hay varios informes esporádicos de dolencias bastante graves que podrían atribuirse a la droga.
Por ejemplo, ha habido informes de condiciones que incluyen cosas como la pérdida de cabello (15), la inhibición de la secreción de hormonas de las glándulas suprarrenales (16), e incluso enfermedades cardíacas (17).
Sin embargo, no se ha informado de ninguno de estos efectos secundarios en absoluto cercano a ser estadísticamente significativo y, por lo tanto, no se consideran una preocupación válida para los usuarios.
Aunque en su mayor parte la cabergolina no se utilizará ni será beneficiosa para las mujeres en el sentido de la musculación o el atletismo de fuerza, se ha comprobado que la droga en sí no es perjudicial para las mujeres.
De hecho, se ha demostrado que la cabergolina no tendrá un impacto negativo en la fertilidad de las mujeres a largo o corto plazo.
Incluso hay algunas pruebas de que el uso de la droga durante el embarazo no debe tener ningún impacto negativo (18), aunque esto debe considerarse definitivamente como una empresa arriesgada para las mujeres normalmente sanas y siempre debe utilizarse en consulta con un médico.
Referencias
1. Nakatsuka A, Nagai M, Yabe H, Nishikawa N, Nomura T, Moritoyo H, Moritoyo T, Nomoto M. Efecto de la claritromicina en la farmacocinética de la cabergolina en controles sanos y en pacientes con enfermedad de Parkinson. J Pharmacol Sci. 2006 Jan;100(1):59-64.
2. Selvarajah D, Webster J, Ross R, Newell-Price J. Effectiveness of adding dopamine agonist therapy to longacting somatostatin analogues in the management of acromegaly. Eur J Endocrinol. 2005 Abr;152(4):569-74.
3. Benes H, Heinrich CR, Ueberall MA, Kohnen R. Seguridad y eficacia a largo plazo de la cabergolina para el tratamiento del síndrome idiopático de piernas inquietas: resultados de un ensayo clínico abierto de 6 meses. Dormir. 2004 Jun 15;27(4):674-82.
4. Pivonello R, Ferone D, Lamberts SW, Colao A. Cabergolina más lanreótida para el síndrome de Cushing ectópico. N Engl J Med. 2005 Jun 9;352(23):2457-8.
5. Jackson J, Safranek S, Daugird A. Investigaciones clínicas. ¿Cuál es la evaluación y el tratamiento recomendado para la prolactina sérica elevada? J Fam Pract. 2005 Oct;54(10):897-8, 901.
6. Nickel M, Moleda D, Loew T, Rother W, Gil FP. Tratamiento con cabergolina en hombres con disfunción eréctil psicógena: un estudio aleatorio, doble ciego y controlado por placebo. Int J Impot Res. 2006 Mayo 18; [Epub antes de impresión]
7. De Rosa M, Colao A, Di Sarno A, Ferone D, Landi ML, Zarrilli S, Paesano L, Merola B, Lombardi G. El tratamiento con cabergolina mejora rápidamente la función gonadal en varones hiperprolactinémicos: una comparación con la bromocriptina. Eur J Endocrinol 1998 Mar;138(3):286-93.
8. Kruger TH, Haake P, Haverkamp J, Kramer M, Exton MS, Saller B, Leygraf N, Hartmann U, Schedlowski M. Effects of acute prolactin manipulation on sexual drive and function in males. J Endocrinol. 2003 Dec;179(3):357-65.
9. Frishman WH, Mitta W, Kupersmith A, Ky T. Farmacoterapias para dejar de fumar con nicotina y sin nicotina. Cardiol Rev. 2006 Mar-Abr;14(2):57-73.
10. Gillam MP, Middler S, Freed DJ, Molitch ME. El novedoso uso de dosis muy altas de cabergolina y una combinación de testosterona y un inhibidor de la aromatasa en el tratamiento de un prolactinoma gigante. J Clin Endocrinol Metab. 2002 Oct;87(10):4447-51.
11. Gillam MP, Fideleff H, Boquete HR, Molitch ME. Exceso de prolactina: tratamiento y toxicidad. Pediatría Endocrinol Rev. 2004 Nov;2 Suppl 1:108-14.
12. Johansen SS, Karkov J. Una sobredosis fatal del derivado del cornezuelo, la cabergolina. Forensic Sci Int. 2004 Nov 10;146(1):47-51.
13. 13. Del Dotto P, Bonuccelli U. Clinical pharmacokinetics of cabergoline. Clin Pharmacokinet. 2003;42(7):633-45.
14. 14. Bolko P, Jaskula M, Wasko R, Wolun M, Sowinski J. The assessment of cabergoline efficacy and tolerability in patients with pituitary prolactinoma type. 15. Pol Arch Med Wewn. 2003 May;109(5):489-95.
15. Miwa H, Kondo T. Hair loss induced by dopamine agonist: case report and review of the literature. Parkinsonism Relat Disord. 2003 Oct;10(1):51-2.
16. Pivonello R, Ferone D, de Herder WW, de Krijger RR, Waaijers M, Mooij DM, van Koetsveld PM, Barreca A, De Caro ML, Lombardi G, Colao A, Lamberts SW, Hofland LJ. Expresión y función de los receptores de dopamina en la glándula suprarrenal humana normal y en los tumores suprarrenales. J Clin Endocrinol Metab. 2004 Sep;89(9):4493-502.
17. Horvath J, Fross RD, Kleiner-Fisman G, Lerch R, Stalder H, Liaudat S, Raskoff WJ, Flachsbart KD, Rakowski H, Pache JC, Burkhard PR, Lang AE. Enfermedad cardiaca multivalvular grave: una nueva complicación de los agonistas de la dopamina derivados del cornezuelo. Desorden de Mov. 2004 Jun;19(6):656-62.
18. Ricci E, Parazzini F, Motta T, Ferrari CI, Colao A, Clavenna A, Rocchi F, Gangi E, Paracchi S, Gasperi M, Lavezzari M, Nicolosi AE, Ferrero S, Landi ML, Beck-Peccoz P, Bonati M. Resultado del embarazo después del tratamiento con cabergolina en las primeras semanas de gestación. Reprod Toxicol. 2002 Nov-Dic;16(6):791-3.
——————————————————————————
Cabergolina: lo último en aumento de la libido
La cabergolina aumenta los niveles de dopamina gracias a su acción de estimulación de los sitios receptores D2, está oficialmente aprobada para ayudar en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, así como para tratar los estados de prolactinoma (es decir, prevenir el desarrollo de los senos en los hombres y reducir el exceso de secreción de leche en las mujeres).
Sin embargo, la cabergolina (marca Dostinex) ha sido descrita como capaz de hacer todo lo que el Viagra no puede hacer! Esto se debe a que en lugar de inducir una erección la cabergolina ha demostrado mejorar la libido, el orgasmo y la eyaculación (lo que no ha hecho el Viagra).
La cabergolina es de la familia de las drogas dopaminérgicas que aumentan el nivel de dopamina y también disminuyen los niveles de la hormona prolactina. La prolactina es la hormona que se segrega en las mujeres después de dar a luz y para mejorar su lactancia para el amamantamiento.
Sin embargo, recientemente se ha demostrado que la prolactina es un inhibidor de una libido saludable, lo que puede ayudar a explicar por qué muchas mujeres tienen un bajo deseo sexual después de dar a luz, mientras están amamantando.
Pero los hombres también pueden sufrir de prolactinoma (niveles altos de prolactina) que conducen a una falta de deseo sexual, así como al desarrollo de los senos, particularmente porque los niveles de prolactina tienden a aumentar en la mayoría de los hombres con la edad.
Recientemente se ha descubierto que la prolactina se libera inmediatamente después de una eyaculación y puede ser parte de la razón por la que a los hombres les gusta irse a dormir después de las relaciones sexuales sin ganas de seguir haciendo el amor.
Se ha demostrado que la cabergolina disminuye significativamente la prolactina y al hacerlo aumenta el deseo sexual (libido) de manera sustancial. Ha habido informes de orgasmos múltiples y mejorados, así como de eyaculaciones más fuertes.
Hasta la fecha, la bromocriptina ha sido la principal droga elegida para reducir los niveles de prolactina, aunque los estudios clínicos han confirmado que la cabergolina es mucho más eficaz a este respecto.
Por ejemplo, en 450 sujetos sometidos a prueba durante 8 semanas, el 77% de los sujetos recuperaron sus niveles de prolactina utilizando 0,5mg de cabergolina dos veces por semana, en comparación con el 59% de los sujetos que utilizaron bromocriptina a 2,5mg dos veces al día.
Además, los efectos secundarios fueron mucho menores en el grupo de la cabergolina, registrados en el 2% de las incidencias en comparación con el 60% de los que tomaban bromocriptina.
Un fascinante ensayo en 60 varones sanos, entre 22 y 31 años, descubrió que necesitaban un descanso de 19 minutos entre hacer el amor. Sin embargo, después de tomar cabergolina, fueron capaces de tener varios orgasmos en pocos minutos!
El Dr. Manfred Schedlowski, que participó en este ensayo en Alemania, dijo: “La cabergolina elevó la libido para permitir que el varón volviera a tener un orgasmo más rápido“.
Vimos que la prolactina se eleva después del orgasmo y luego pensamos que tal vez la prolactina es un sistema de retroalimentación negativa. Nuestros sujetos que tomaban cabergolina habían disminuido los niveles de prolactina e informaron que su orgasmo era mejor y que había un período refractario más corto“.
El Dr. Schedlowski continuó diciendo: “Entrevistamos a los sujetos y encontramos que eran capaces de tener múltiples orgasmos en una sucesión muy rápida. Esto encaja muy bien con nuestra hipótesis de que los orgasmos y el impulso sexual son dirigidos por la prolactina y la dopamina en el cerebro.”
Además, la cabergolina no tuvo efectos secundarios en los hombres durante las pruebas; esto fue reportado en un artículo para el International Journal of Impotence Research. Los investigadores ahora planean llevar a cabo ensayos para investigar si la cabergolina tendrá el mismo efecto en las mujeres.
Otro estudio médico de la Universidad Federico, de Nápoles (Italia), publicado en el European Journal of Endocrinology, demostró que la cabergolina es muy potente para aumentar la libido y la potencia sexual.
El estudio examinó la cabergolina frente a la bromocriptina y demostró que la cabergolina era superior en todos los aspectos a la bromocriptina.
17 hombres con prolactinoma fueron tratados con cabergolina o bromocriptina durante 6 meses. Todos los pacientes sufrieron inicialmente un deterioro de la libido, 10 de ellos con una potencia sexual reducida y 6 eran infértiles. Antes del tratamiento todos los pacientes sufrían de un bajo número de erecciones y tenían un bajo conteo de espermatozoides.
Después de 1 mes de tratamiento los niveles de prolactina se redujeron significativamente en ambos grupos de pacientes. Se registró un notable aumento en el número de erecciones durante los primeros 3 meses y continuó a lo largo de los 6 meses de tratamiento.
Sin embargo, las mejoras en los parámetros del líquido seminal y la función sexual fueron más evidentes y rápidas en los pacientes tratados con cabergolina. También se registró un aumento significativo de los niveles séricos de testosterona y dihidrotestosterona.
Al comienzo del tratamiento se registraron efectos secundarios leves en dos pacientes que utilizaron cabergolina, en comparación con cinco en los pacientes con bromocriptina.
Conclusión
Actualmente se reconoce que la estimulación de la dopamina puede aumentar la excitación sexual y se ha demostrado que esto ocurre con fármacos como la bromocriptina, el privenyl y el Sinemet.
Ahora que la prolactina se reconoce como un inhibidor de la función y el deseo sexuales, un fármaco como la cabergolina que aumenta los niveles de dopamina y reduce los niveles de prolactina se anuncia como un importante potenciador de la libido, a pesar de que todavía no ha sido aprobado para este fin.
Dosificación
Tome 0.25mg o 0.5mg no más de dos veces por semana, a menos que trate un trastorno médico grave, en cuyo caso la dosis puede diferir de acuerdo con la orientación de su médico, generalmente se acumula lentamente hasta no más de 1mg dos veces por semana.
Efectos secundarios
Náuseas, dolor de cabeza, mareos y estreñimiento.
Precaución
La cabergolina puede contraindicarse con drogas psicoactivas e hipotensivas como fenotiazinas, butirofenonas, tioxantenos y metoclopramidas. Además, se debe tener precaución si se toma simultáneamente con otras drogas potenciadoras de la dopamina (D2), como la bromocriptina, el deprenil y el Sinemet.
Aunque a menudo dependen de las dosis utilizadas, éstas sólo deben administrarse simultáneamente bajo la orientación de un médico. Los efectos de la cabergolina también pueden ser exagerados cuando se combina con otros ergots, entre ellos la hidergina y la nicergolina, en particular los que pueden ser sensibles a ellos.
La cabergolina no debe ser utilizada por mujeres embarazadas o lactantes.
Referencia
Seis meses de tratamiento con cabergolina normalizaron los niveles de testosterona en la mayoría de los casos, restableciendo y manteniendo durante el tratamiento la capacidad de actividad sexual normal en varones hiperprolactinémicos 2004 De Rosa M, Zarrilli S, Vitale G, Di Somma C, Orio F, Tauchmanova’ L, Lombardi G, Colao A
Efectos de la manipulación aguda de la prolactina en el impulso y la función sexual en los hombres 2003 TH Kruger, P Haake, J Haverkamp, M Kramer, MS Exton, B Saller, N Leygraf, U Hartmann, y M Schedlowski
