El exemestano es un inhibidor suicida esteroideo de la aromatasa. Es muy similar en estructura y acción al formestano, aunque en comparación es significativamente más potente.
Como clase de fármacos, los inhibidores de la aromatasa ofrecen un efecto antiestrogénico al bloquear la enzima responsable de sintetizar los estrógenos.
El exemestano está aprobado por la FDA para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres, específicamente en pacientes postmenopáusicas cuyo cáncer ha progresado después de la terapia con tamoxifeno (Nolvadex).
Los culturistas masculinos y los atletas suelen utilizar el fármaco para fines no aprobados, a saber, para contrarrestar los efectos secundarios estrogénicos asociados con el uso de esteroides anabólicos/androgénicos aromatizables.
Esto puede incluir ginecomastia, acumulación de grasa y retención de agua. El exemestano es uno de los inhibidores más potentes de la aromatasa actualmente disponibles.
La fecha más comúnmente citada informa una disminución de los estrógenos de alrededor del 85% de promedio en los estudios clínicos con mujeres. El exemestano fue desarrollado por Pharmacia & Upjohn, que obtuvo la aprobación de la FDA para la venta del fármaco a finales de 1999. Lo introdujeron bajo la marca Aromasin a principios del 2000.
Aunque el fármaco demostró ser efectivo en dosis tan bajas como 2,5mg por día en algunos pacientes, la compañía lo desarrolló en una dosis estándar y casi universalmente efectiva de 25mg por comprimido. Desde entonces, la compañía ha introducido el fármaco en muchas otras naciones bajo el mismo nombre comercial de Aromasin.
Aromasin, como se le llama más comúnmente, es un Al muy potente que actúa bloqueando la enzima aromatasa en el cuerpo.
Este medicamento se desarrolló originalmente para ayudar a combatir el cáncer de mama en las mujeres reduciendo el estrógeno, que algunos creen que ayuda al crecimiento de las células cancerosas.
Aunque no es tan fuerte como el Letrozol, el aromasin es considerablemente más fuerte que el Anastrozol. Los estudios realizados con esta sustancia suelen mostrar una reducción del 85% en los niveles de estrógeno en el cuerpo. Esto puede ser muy útil para los culturistas que utilizan compuestos aromatizantes como la testosterona.
Por lo general, uno comenzará el uso del Aromasin el mismo día en que comienza su ciclo. También es importante señalar que el Aromasin ha demostrado ser muy eficaz para aumentar los niveles de testosterona y FGI en el cuerpo.
Debido a esto, esta sustancia también es muy útil durante el régimen de PCT cuando uno está tratando de restaurar los niveles naturales de testosterona con el fin de evitar un “choque” post ciclo.
Es importante mantener las dosis de Aromasin adecuadas, ya que una excesiva reducción de estrógeno puede resultar en un aumento muscular y en la pérdida del deseo sexual.
Una pastilla de 25mg al día debería ser suficiente para mantener eficazmente los niveles de estrógeno fuera del cuadro, o para elevar eficazmente los niveles naturales de testosterona durante la PCT.
El exemestano alcanza las concentraciones plasmáticas máximas en las dos horas siguientes a la administración oral de una dosis de 25 mg. La vida activa del fármaco es de entre 24 y 30 horas. Esto es significativo ya que es bastante más corto que el de los inhibidores no esteroideos.
Una dosis oral única de 25 miligramos de exemestano causa una reducción relativamente duradera de los niveles de estrógeno plasmático y urinario, con una supresión máxima que se produce aproximadamente de 2 a 3 días después de la dosis y que persiste durante unos 4 a 5 días.
Se ha demostrado que 25 miligramos de exemestano es básicamente tan eficaz como 50 miligramos en la supresión de estrógeno, el aumento de los niveles de testosterona y los niveles de IGF. Por lo tanto, es innecesario ir más allá de las dosis de 25 miligramos por día.
Debido a la vida activa del compuesto, el exemestano debe ser administrado aproximadamente una vez cada 24 horas. L
os usuarios suelen iniciar la dosis de la sustancia en la primera o segunda semana de uso de los esteroides y continúan tomándola a lo largo del ciclo y durante unas pocas semanas después para prevenir cualquier tipo de rebote de estrógeno.
