Antiestrógeno: Sustancia que puede impedir la plena expresión del estrógeno.

Los antiestrógenos actúan ejerciendo efectos antagónicos en los tejidos diana (los andrógenos y los progestágenos actúan de esta manera) o compitiendo con los estrógenos por el acceso a los sitios receptores situados en la superficie de la célula.

Por ejemplo, el fármaco tamoxifeno (nombre de marca: Nolvadex) es un antiestrógeno que se utiliza en el tratamiento del cáncer de mama y para reducir la incidencia del cáncer de mama en mujeres de alto riesgo.

El estrógeno puede ser una hormona tanto beneficiosa como perjudicial. Mantiene la fuerza del esqueleto al prevenir la pérdida de hueso y mejorar la retención de calcio.

Sin embargo, el estrógeno causa la proliferación de células en el seno y el útero, lo que puede aumentar la posibilidad de que una mujer desarrolle cáncer en estos lugares.

Por tanto, los antagonistas de los estrógenos son agentes que disminuyen o anulan el efecto de los estrógenos, creando una situación similar a la de la ovariectomía.

Sin embargo, a diferencia de la ovariectomía, estos agentes son, a veces, objetivos específicos.

Se puede lograr un nivel reducido de estrógenos mediante inhibidores de la síntesis de estrógenos (compuestos que interfieren con la aromatasa, la enzima responsable de la conversión del colesterol en estradiol en el paso final de la vía biosintética de varios pasos), o inhibidores de la acción de los estrógenos (agentes que compiten con la absorción de estradiol endógeno por los receptores de estrógenos para obtener una respuesta estrogénica en el tejido diana).

Podemos acuñar la expresión Agentes reductores de la esterilidad (ELA) para estas dos categorías agrupadas.

La interferencia con el nivel de estrógeno también puede ocurrir debido a compuestos como la progesterona a través de un mecanismo indirecto o desconocido.

Sin embargo, en esta revisión, el énfasis principal se ha puesto en los inhibidores de la acción de los estrógenos, generalmente conocidos como antagonistas de los estrógenos.