Las personas no formadas en las profesiones médicas suelen tener la impresión de que, con miles de medicamentos almacenados en una farmacia bien surtida, tenemos el poder de interferir en la fisiología humana de miles de maneras, cada una de ellas específica para un determinado medicamento.
Pero esta impresión es errónea. El alcance de lo que se puede lograr con los medicamentos en general es mucho más reducido de lo que comúnmente se cree.
Hay unos pocos campos bien establecidos en los que podemos lograr un efecto fisiológico a través de medios farmacológicos, y estas ventanas de terapia son ampliamente explotadas para el tratamiento de una amplia gama de condiciones, y con docenas o cientos de medicamentos que todos tienen un efecto básicamente similar.
Una de esas ventanas de interferencia farmacológica es la modulación de los neurotransmisores. Los neurotransmisores son sustancias químicas a través de las cuales se comunican los mensajes entre las neuronas (células nerviosas).
Los neurotransmisores regulan un gran número de procesos fisiológicos, siendo las principales opciones acelerarlos o ralentizarlos. Algunos neurotransmisores tienen una doble función como hormonas, por ejemplo la epinefrina (también llamada adrenalina).
La diferencia entre las hormonas y los neurotransmisores es que las hormonas viajan a un tejido diana bastante distante a través del flujo sanguíneo (lo que lleva tiempo) mientras que los neurotransmisores sólo tienden un puente sobre las sinapsis (huecos) entre las neuronas.
El resultado de las actividades de la epinefrina (adrenalina) como neurotransmisor y como hormona son similares: el cuerpo está preparado para el estrés o la actividad.
La epinefrina es sintetizada por las enzimas del cuerpo en varios pasos a partir del aminoácido tirosina, que se convierte en dopa, luego en dopamina, luego en norepinefrina y luego en epinefrina.
La dopamina y la norepinefrina tienen una función más amplia como neurotransmisores que la epinefrina. Las tres se agrupan como catecolaminas.
Los principales neurotransmisores aparte de las catecolaminas son la serotonina y la acetilcolina, que tienen aproximadamente funciones de ralentización.
Una multitud de condiciones se tratan interfiriendo con los neurotransmisores.
Prácticamente todos los medicamentos antidepresivos funcionan regulando los neurotransmisores.
Los medicamentos antidepresivos más recientes, como el Prozac, regulan la serotonina de los neurotransmisores interfiriendo con su recaptación (almacenamiento para su uso posterior en los vasos de las terminaciones nerviosas); estos medicamentos se denominan ISRS, o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Los medicamentos antidepresivos más antiguos, como la trazadona, tienen un alcance menos específico y funcionan elevando los niveles de los neurotransmisores de forma bastante generalizada.
Las hierbas como la hierba de San Juan también funcionan a través de varios neurotransmisores.
Otros medicamentos antidepresivos más antiguos, que han perdido aceptación debido a sus efectos secundarios potencialmente mortales, son los llamados inhibidores de la MAO (inhibidores de la monoamino oxidasa).
Los neurotransmisores de catecolamina (dopamina, norepinefrina y epinefrina) son monoaminas. Al interferir con su degradación (oxidación enzimática) los inhibidores MAO causan niveles elevados de dopamina, norepinefrina y epinefrina.
En general, los niveles elevados de neurotransmisores causan felicidad en varios grados y formas.
El objetivo de los medicamentos antidepresivos es asegurar que los niveles sean lo suficientemente altos para evitar que la gente se sienta frustrada, triste, desesperada, suicida.
La mayoría de las drogas de placer o de abuso deben su valor como tales al hecho de que, de una forma u otra, aumentan los niveles de neurotransmisores, a menudo de forma drástica.
La cocaína, la anfetamina y la metanfetamina aumentan fuertemente los niveles de dopamina. El éxtasis y el LSD trabajan principalmente en la vía de la serotonina.
Es en cierto modo sorprendente cómo nuestros estados mentales dependen de los niveles de neurotransmisores. Puedes estar a punto de morir de cáncer o de una lesión grave.
Si se te permite inhalar algo de cocaína en ese momento, puedes estar seguro de tener una actitud mental positiva, aunque tu futuro inmediato y a largo plazo esté en la tumba.
Los neurotransmisores elevadores, principalmente las catecolaminas, juegan un papel importante no sólo en el escenario de las drogas callejeras sino también en la mejora del rendimiento en los deportes.
Los términos “droga” y “dopaje” están ambos obviamente relacionados con el nombre “dopamina”.
Hay muchos otros usos legítimos de la interferencia con los neurotransmisores.
Algunos tratamientos de emergencias respiratorias, por ejemplo el asma, dependen del neurotransmisor/hormona epinefrina que, entre otros efectos, dilata los bronquiolos, permitiendo así una mayor ingesta de aliento.
Un gran número de medicamentos para el corazón y para controlar la presión sanguínea dependen de la interferencia de la epinefrina (adrenalina), principalmente en su función como hormona.
La epinefrina como hormona, al igual que la norepinefrina y la epinefrina como neurotransmisores, preparan al cuerpo para la lucha o el vuelo.
Aumentan la presión sanguínea y el ritmo cardíaco y regulan el suministro de sangre y oxígeno al tejido muscular.
Un buen número de medicamentos utilizados para reducir el ritmo cardíaco y la presión arterial tienen como objetivo reducir los efectos hormonales de la epinefrina.
Hacen su trabajo bloqueando los receptores de epinefrina (adrenalina) en el tejido cardíaco y vascular.
Todas las hormonas sólo pueden hacer su trabajo cuando el tejido que encuentran en sus viajes por el cuerpo humano es capaz de recibir sus señales químicas.
Esto significa que los receptores de hormonas tienen que estar presentes. Hay numerosos receptores de hormonas en todo el cuerpo. Los receptores capaces de recibir señales de la epinefrina (adrenalina) se han denominado adrenérgicos.
Hay dos grupos principales de receptores adrenérgicos, llamados receptores alfa y beta. Existen subgrupos para ambos, como los receptores adrenérgicos alfa-1, los receptores adrenérgicos alfa-2, los receptores adrenérgicos beta-1 y los receptores adrenérgicos beta-2.
Los receptores en el tejido cardíaco que cuando se acoplan a la epinefrina (adrenalina) son responsables del aumento de la frecuencia cardíaca son principalmente los receptores beta.
Si estos receptores beta se bloquean y se bloquean, la epinefrina / adrenalina (como hormona) ya no puede hacer su trabajo para aumentar la frecuencia cardíaca.
Debido a su modo de acción, estos medicamentos se denominan beta-bloqueadores, o en su totalidad bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos.
De la misma manera, el bloqueo de los receptores beta así como los receptores alfa-1 trabajan en la reducción de la presión arterial.
Químicamente, la yohimbina HCL está clasificada como un bloqueador de los receptores adrenérgicos alfa-2. Los receptores adrenérgicos alfa-2 se localizan principalmente en el área abdominal y pélvica, incluyendo los órganos sexuales primarios.
Como bloqueador de receptores, la yohimbina HCL es, en cierto modo, una antihormona. Pero de otra manera, es similar a la cocaína y la anfetamina en cuanto a la agilidad y la excitación mental.
¿Por qué?
La única explicación que parece tener sentido es que al interferir con el acoplamiento de la epinefrina (adrenalina) en el tejido abdominal y pélvico, o incluso al reemplazarla de los receptores alfa-2 a los que normalmente está ligada, la yohimbina causa un aumento de la epinefrina / adrenalina que circula libremente.
La epinefrina (adrenalina) adicional que circula libremente como hormona ejerce el típico efecto adrenérgico en el corazón, lo que provoca un aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia, palpitaciones) que siempre se producirá con una dosis suficientemente alta de yohimbina.
Pero como la epinefrina no es sólo una hormona sino también un neurotransmisor, también afecta al sistema nervioso central de una manera que en realidad es bastante similar a la cocaína o la anfetamina, con un aumento del estado de alerta, la agitación mental y la propensión a la excitación, sexual y de otro tipo.
La yohimbina HCL es única porque tiene una doble función afrodisíaca: mejora la función sexual desplazando la epinefrina hormonal de los receptores adrenérgicos alfa-2 en la zona pélvica, y aumenta la propensión a la excitación mediante el suministro de la epinefrina de los receptores adrenérgicos alfa-2 al sistema nervioso central (el cerebro), donde es activa como neurotransmisor.
Como droga pro sexual, la yohimbina HCL tiene una ventaja definitiva sobre la cocaína, la anfetamina y la metanfetamina. Las tres drogas callejeras pueden tener el efecto de causar excitación sexual, pero al mismo tiempo interfieren negativamente con la función sexual.
Esto se debe a que la epinefrina hormonal no sólo tiene la función de aumentar la frecuencia cardíaca y la presión sanguínea para preparar al cuerpo para la lucha o la huida, sino que también interrumpe las funciones que no son esenciales para la lucha o la huida.
La sangre se extrae del tracto digestivo mientras que la evacuación intestinal puede acelerarse para liberar al cuerpo del peso.
La vasodilatación en el tracto genital se hace imposible. Una erección durante una pelea sería un obstáculo no deseado, y encima un objetivo muy vulnerable.
Por eso, el aumento de los niveles de catecolaminas que se producen por la cocaína, la anfetamina y la metanfetamina llevan a un fuerte encogimiento de los genitales masculinos.
Por lo tanto, lo que uno obtiene de la cocaína y las anfetaminas es un plus en deseo y un minusvalor en capacidad… una combinación extraña en realidad.
La yohimbina HCL, por otro lado, no eleva los efectos de la epinefrina en todo el cuerpo. La yohimbina tiene un efecto negativo de la epinefrina en las áreas abdominales y genitales donde prevalecen los receptores adrenérgicos alfa-2, y un positivo de la epinefrina en el sistema nervioso central y en otras partes del cuerpo humano, principalmente en las partes superiores.
Para entender por qué la interferencia con los receptores adrenérgicos alfa-2 funciona para facilitar las erecciones, hay que saber que el estado genital normal y flácido es, en primer lugar, sólo causado por la epinefrina hormonal (adrenalina) que está casi permanentemente acoplada a los receptores adrenérgicos alfa-2.
Para lograr una erección normal, los impulsos nerviosos tendrán que iniciar un proceso fisiológico por el cual la epinefrina (adrenalina) se elimina de los receptores adrenérgicos alfa-2.
El mismo efecto puede alcanzarse mediante la ingestión de unos 5 a 50 miligramos de yohimbina.
Parece existir bastante confusión sobre la diferencia entre Yohimbina y yohimbe. La yohimbina HCL es el principal alcaloide de la hierba P. yohimbe. Sin embargo, hay otros 31 alcaloides de yohimbane que pueden estar presentes en las preparaciones herbales de yohimbe.
Algunos de ellos tienen selectividades y potencias diferentes y desconocidas (y, por lo tanto, efectos) en los receptores adrenérgicos (1,2); además, estos preparados varían mucho de una marca a otra e incluso de un lote a otro, ya que no existe ninguna normalización para la extracción.
De hecho, en una investigación reciente se descubrió que la mayoría de los preparados de venta libre tienen poca o ninguna yohimbina real (3).
E incluso en los preparados más potentes, la mayoría de las personas encuentran un mayor grado de efectos indeseables con la hierba frente a la yohimbina pura (debido a los otros 31 alcaloides de yohimbane antes mencionados que pueden estar presentes).
Por lo tanto, asegúrate de usar un producto que contenga Yohimbina HCl pura de grado farmacéutico, que evitará los efectos secundarios añadidos de otros alcaloides, permitiendo así una dosificación más segura y fiable.
La formulación debe utilizar clorhidrato de yohimbina en lugar de la hierba yohimbe. Asegúrate de que los ingredientes digan “HIDROCLORURO DE YOHIMBINA o HCl” y no sólo “yohimbina”.
1. Ruffolo RR, Bondinell W, Hieble JP. a – and b -Adrenoceptors: From the gene to the clinic. 2. Structure-activity relationships and therapeutic applications. J Med Chem 1995; 38(19):3415-3444.
2. Goldberg MR Robertson D. Yohimbine: a pharmacological probe for study of the a 2-adrenoceptor. Pharmacol Rev 1983;35:143-180.
3. Betz, JM, White KD. Gas chromatographic determination of yohimbine in commercial yohimbine products. J AOAC Int. 1995; 78:1189-1194.
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