La cabergolina es un agonista selectivo del receptor de la dopamina. Este agente es altamente específico en sus acciones, con una fuerte afinidad por el receptor de dopamina D2, y una baja afinidad por los receptores de dopamina D1, A1-adrenérgico, A2-adrenérgico, 5-HT1-serotonina, y 5-HT2-serotonina.
Su principal uso clínico es para el tratamiento de la hiperprolactinemia, o la hipersecreción de prolactina de los lacto-tropos en la pituitaria anterior. También se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Esta droga inhibe eficazmente la secreción de prolactina imitando las acciones de la dopamina en el receptor D2. La cabergolina fue desarrollada durante la década de 1980. El nombre de marca más popular de la droga es Dostinex, que se produce en los Estados Unidos y en muchos otros países del mundo por la gran empresa farmacéutica Pharmacia.
Esta compañía tenía derechos exclusivos para la venta del medicamento hasta 2005, cuando la FDA comenzó a aprobar varias marcas genéricas del medicamento para su uso. La marca Dostinex sigue dominando el mercado mundial. La cabergolina se encuentra más comúnmente en tabletas de 500mcg cada una.
Los usuarios de esteroides deben preocuparse por los niveles excesivos de prolactina debido a los efectos secundarios asociados con ellos.
La prolactina es una hormona natural producida principalmente por los lactotrofes ubicados en la glándula pituitaria, y una cantidad minoritaria de la hormona es producida por otros tejidos/células del cuerpo.
La prolactina desempeña un papel importante en la lactancia de la mayoría de los mamíferos, incluidos los seres humanos. Estimula la producción de leche y también induce el crecimiento lobuloalveolar de la glándula mamaria.
Obviamente ambos efectos secundarios serían de gran preocupación para los culturistas y atletas de fuerza tanto desde el punto de vista de la salud como del cosmético.
La disminución del deseo sexual, la producción de esperma y la función sexual también puede estar relacionada con los niveles elevados de esta hormona.
De hecho, incluso en los hombres con niveles saludables regulares de prolactina cabergolina puede ayudar a reducir temporalmente la cantidad de la hormona que se segrega, lo que conlleva ventajas como un aumento del deseo sexual, la mejora de la función sexual (calidad de la erección), así como la reducción del período refractario para los usuarios (la cantidad de tiempo entre las erecciones).
La cabergolina funciona para inhibir la secreción de prolactina porque es un agonista del receptor de la dopamina. Esto significa que actúa sobre los receptores de dopamina de la misma manera que la dopamina en el cuerpo.
La dopamina actúa como inhibidor de la prolactina al unirse a los receptores de los lactotrofes de la glándula pituitaria y da señales para que éstos cesen la síntesis y la secreción de prolactina.
Aunque la dopamina muestra una capacidad para inhibir la secreción de prolactina, tiene, por supuesto, otras numerosas funciones en el cuerpo, siendo la cabergolina capaz de imitar la acción de la dopamina y también de realizar muchas de ellas.
Estas funciones incluyen la creación de una sensación de bienestar o satisfacción a través de una reacción química en el cuerpo, que a menudo se libera durante acciones físicas placenteras o satisfactorias. Incluso se ha demostrado que los agonistas de los receptores de la dopamina, como la cabergolina, pueden ayudar a aumentar las probabilidades de éxito de las personas que dejan de fumar.
La dopamina también puede ayudar a mejorar la función cerebral. Por esta razón, la cabergolina se prescribe a veces a los enfermos de Parkinson.
Sin embargo, para el usuario medio puede ayudar a mejorar la memoria o incluso las funciones motoras, aunque si el usuario ya está produciendo niveles normales de dopamina, este efecto probablemente será mínimo en el mejor de los casos.
Sin embargo, la razón principal del uso de la cabergolina por los usuarios de esteroides sigue siendo el tratamiento de los efectos secundarios relacionados con la prolactina.
Cuando son utilizados por atletas y fisicoculturistas para prevenir ciertos efectos secundarios del uso de esteroides, los usuarios suelen comenzar con una dosis de 250mc dos veces por semana. Después de 4-5 semanas el usuario puede elegir subir la dosis a 1mg por semana (2 tabletas completas por lo general).
