Recientemente el Nolvadex (tamoxifeno) se ha ganado una muy mala reputación, especialmente desde que algunos moderadores y miembros del foro de debate copian artículos ajenos, que contienen porcentajes alarmantes sobre altas disminuciones en el IGF-1 y la testosterona libre después del uso del tamoxifeno.
Esto unido a los espectaculares incrementos en el tejido adiposo.
¿Pero es eso cierto? Lo que sabemos es que los culturistas de la vieja escuela usaban Nolvadex y Clomid durante su ciclo y en el PCT. Entonces, ¿el tamoxifeno, alias nolva, es tan malo? Echemos un vistazo más de cerca.
El citrato de tamoxifeno (Nolvadex) es un antagonista del receptor de estrógeno en el tejido mamario. Ha sido la terapia endocrina (antiestrógeno) estándar para el cáncer de mama temprano hormonalmente positivo, aunque se han propuesto inhibidores de la aromatasa para las mujeres posmenopáusicas.
Algunas células de cáncer de mama requieren estrógeno para crecer. El estrógeno se une y activa el receptor de estrógeno en estas células. El tamoxifeno se metaboliza en compuestos que también se unen al receptor de estrógeno pero no lo activan.
Además, el tamoxifeno evita que el estrógeno se una a su receptor. Por lo tanto, el crecimiento de las células de cáncer de mama se bloquea. Los culturistas usan el tamoxifeno como una droga efectiva para prevenir la ginecomastia (gyno). Una dosis diaria de 20mg ya es suficiente.
Ginecomastia: Evaluación y manejo clínico Cuhaci et al 2014:
“La ginecomastia es el agrandamiento benigno del tejido glandular mamario masculino y es la afección mamaria más común en los hombres. Al menos el 30% de los hombres se verán afectados durante su vida.
Se informó de que la prevalencia de la ginecomastia se situaba entre el 32 y el 65%, debido al uso de diferentes métodos de evaluación y al análisis de varones de diferentes edades y con diferentes estilos de vida, mientras que los datos de las autopsias sugieren una prevalencia del 40%.
Debido a que la ginecomastia causa ansiedad, malestar psicosocial y miedo al cáncer de mama, los pacientes buscan atención médica y requieren una evaluación diagnóstica. Debido a la creciente incidencia de la obesidad, el número de pacientes con seudo-ginecomastia está aumentando.
Además, el aumento del uso de esteroides anabólicos y la contaminación ambiental con xenoestrógenos o sustancias similares a los estrógenos pueden estimular la proliferación glandular en el tejido mamario masculino”.
El tamoxifeno no sólo es muy adecuado para prevenir la ginecomastia, sino que también puede utilizarse para revertir una ginecomastia ya existente, un estudio notable a ese respecto fue realizado por Devoto y otros 2007:
“Se estudiaron 43 pacientes con ginecomastia, de 12 a 62 años de edad. Veintisiete pacientes tenían una ginecomastia fisiológica de la pubertad, en ocho estaba causada por medicamentos, en cuatro era secundaria al hipogonadismo, en tres era idiopática y en una se debía a una exposición tóxica.
Veinte pacientes tenían mastodinia y en 33, la ginecomastia tenía un diámetro de más de 4 cm. Duró menos de dos años en 30 pacientes, más de dos años en nueve y cuatro no recordaron su duración.
Todas fueron tratadas con tamoxifeno 20 mg/día durante 6 meses. Se realizó una evaluación de seguimiento a los tres y seis meses de tratamiento”.
“ RESULTADOS: La mastodinia (sensibilidad dolorosa del pecho y el pezón) desapareció en todos los pacientes a los tres meses. A los seis meses la ginecomastia desapareció en 26 pacientes (62%), pero reincidió en el 27%.
Todas las ginecomastias causadas por drogas con actividad antiandrogénica desaparecieron. El 52 % de las ginecomastias de más de 4 cm y el 90 % de las de menos de 4 cm de diámetro desaparecieron.
El 56% de las ginecomastias de más de dos años y el 70% de las de menor duración desaparecieron”.
“CONCLUSIONES: El tamoxifeno es seguro y efectivo para el tratamiento de la ginecomastia. Las lesiones más grandes tienen una menor respuesta al tratamiento”.
Tanto para todos los tipos de ginecomastia se originaron por diferentes razones y existieron por diferentes longitudes de años.
De un artículo en la red:
Aunque se clasifica como antagonista del estrógeno, cabe señalar que en algunas partes del cuerpo el tamoxifeno actúa en realidad como un agonista del estrógeno, lo que significa que en realidad actúa de manera estrogénica, a diferencia de lo que la mayoría piensa que es un antiestrógeno.
Cuando actúa de manera estrógena en el hígado, por ejemplo, el tamoxifeno puede aumentar los niveles de la globulina fijadora de la hormona sexual (SHGB), que actúa para unirse a la testosterona, disminuyendo así la testosterona libre en el cuerpo.
La testosterona libre es la cantidad de testosterona no ligada en el sistema y es el nivel de testosterona libre que está fuertemente correlacionado con los efectos positivos de la alta testosterona como el aumento de la masa muscular, la fuerza y la libido.
Al bajar la testosterona libre, el tamoxifeno tiene el potencial de perjudicar nuestros logros en el culturismo.
Esto ayuda a explicar por qué nunca oímos de personas que usan el tamoxifeno de forma independiente (similar a como se usa un potenciador de testosterona) y que ganan masa muscular a pesar del aumento significativo de testosterona que es capaz de producir.
Simplemente, gran parte del aumento de testosterona es anulado por el aumento del SHGB. ¿Es eso cierto? Los números del estudio citado muestran que el tamoxifeno no sólo aumenta el SHGB (un poco), sino que al mismo tiempo aumenta la LH y por lo tanto la testosterona y el resultado neto es más T libre.
Otro aspecto negativo de la acción del tamoxifeno en el hígado es su capacidad para suprimir la producción de la hormona péptida IGF-1.
El IGF-1 se descompone a partir de la hormona de crecimiento y se considera que es más potente que la propia hormona de crecimiento para la construcción de tejido muscular.
Los altos niveles de IGF-1 contribuyen en gran medida al proceso de construcción de un mejor físico y la capacidad del tamoxifeno para suprimir los niveles de IGF-1 es otra razón por la que el uso de tamoxifeno tiende a ser decepcionante para los propósitos de construir masa muscular.
De hecho, un estudio reciente que mostró un aumento de la testosterona total (no pudieron medir la testosterona libre o los niveles de SHGB) y una reducción de los niveles de IGF-1 después del uso del tamoxifeno es un indicador significativo de por qué puede resultar decepcionante para la construcción o el mantenimiento de la masa muscular.
El hecho de que el tamoxifeno sea conocido como un antiestrógeno pasa por alto el hecho de que fuera de ciertos tejidos promueve los efectos estrogénicos.
La GH fue estimulada con una infusión de 30 gramos de clorhidrato de L-arginina durante un período de 30 minutos. Se tomaron muestras de sangre para medir el nivel de GH en la línea de base y 30, 60, 90 y 120 min. después de comenzar la infusión de arginina. Lo mismo ocurre con el IGF-1.
¿Cuál es la relevancia, si usted usaría tamoxifeno en la PCT, lo que hacen los culturistas durante décadas, y si usted se inyectaría GH o IGF-1 o secratogogos durante la PCT los resultados deberían ser un poco más contundentes.
Los culturistas naturales no usan el tamoxifeno, pero los culturistas de núcleo duro después de un ciclo pesado para mantener las ganancias, no para ganar masa muscular.
Un estudio publicado en el Journal of Endocrinology(3) mostró que el uso de tamoxifeno a largo plazo aumentó los niveles de testosterona en suero en un 50%, lo cual es ciertamente un aumento saludable. Sin embargo, al mismo tiempo los niveles de estrógeno en suero aumentaron en un masivo 341%.
De hecho, en el grupo de control de este estudio, que sólo utilizó el tamoxifeno durante una semana, el estrógeno aumentó después de sólo cuatro días.
Considerando que los sujetos de este ensayo usaron el tamoxifeno en una dosis más baja de sólo 10 mg, surge la pregunta de qué pasaría si se usara la dosis más alta que se ve normalmente en los círculos de culturismo.
Estos números son tomados del estudio de Willis KJ et al : Efectos hormonales del tamoxifeno en hombres oligospérmicos.
Los porcentajes de los estudios en hombres oligospérmicos no pueden extrapolarse a los hombres normales, y los efectos a corto plazo no indican que estos efectos se mantengan durante el uso prolongado. Además, los resultados del uso del tamoxifeno son muy específicos de cada género y altamente intra-individuales.
Efectos hormonales de un antiestrógeno, el tamoxifeno, en hombres normales y oligospérmicos.
Vermeulen et al 1978:
“La administración de tamoxifeno, 20 mg/día durante 10 días, a hombres normales produjo un aumento moderado de los niveles de la hormona luteinizante (LH), la hormona estimulante de los folículos (FSH), la testosterona y el estradiol, comparable al efecto de 150 mg de citrato de clomifeno (Clomid).
El tratamiento de pacientes con oligospermia “idiopática” durante 6 a 9 meses dio lugar a un aumento significativo de los niveles de gonadotropina, testosterona y estradiol.
Sin embargo, mientras que el Clomid produjo una disminución en la respuesta de la LH a la hormona liberadora de LH (LHRH), no se observó tal efecto después de la administración de tamoxifeno. De hecho, el tratamiento prolongado (6 semanas) con tamoxifeno aumentó significativamente la respuesta de la LH a la LHRL”.
Mejorar la elasticidad de los vasos sanguíneos
Los culturistas que usan tamoxifeno también pueden hacer que sus vasos sanguíneos estén más saludables y reducir el riesgo de un ataque cardíaco fatal. Deducimos esto de un ensayo realizado por investigadores en Cambridge, Inglaterra.
El tamoxifeno es el ingrediente activo de Nolvadex. El tamoxifeno es un SERM: un compuesto capaz de adherirse al receptor de la hormona sexual femenina estradiol. Además, el tamoxifeno es un antiestrógeno.
El compuesto fuerza al estradiol a salir de su receptor, evitando así que el estradiol haga su trabajo.
El tamoxifeno se asienta en el receptor del estradiol como una llave que se ha roto en una cerradura. No se puede poner ninguna otra llave en la cerradura, pero la puerta tampoco se abre.
Los atletas usan el tamoxifeno para contrarrestar los efectos secundarios de los estrógenos, que se producen cuando la testosterona se convierte en estradiol.
El tamoxifeno también se usa después de tomar un tratamiento de esteroides para aumentar la producción de testosterona del cuerpo.
En el estudio británico, a 30 hombres con arterias dilatadas se les dio 40 mg de tamoxifeno cada día durante 56 días. Los investigadores querían saber más sobre el efecto del tamoxifeno en el corazón y los vasos sanguíneos. El estradiol tiene efectos buenos y malos sobre el corazón y las arterias.
Aumenta la cantidad de “colesterol bueno” HDL, que es positivo. Pero también causa coágulos de sangre, lo que no es una buena noticia.
Los niveles de testosterona de los hombres subieron, y sus niveles de estradiol también. Aparentemente, la conversión de testosterona en estradiol simplemente continuó.
NCA = 10 pacientes masculinos con un historial de dolor en el pecho sugerente de angina de pecho pero con angiogramas coronarios normales.
TVD = hombres con una enfermedad de triple vaso, es decir, arterias obstruidas en el corazón. A este grupo se le administraron estatinas y aspirinas.
Los investigadores usaron un complicado procedimiento para medir la elasticidad de los vasos sanguíneos de los hombres [ED-FMD]. En el gráfico de la derecha se puede ver que el tratamiento con tamoxifeno aumentó la elasticidad.
Si usted está sano y tiene menos de 40 años, entonces probablemente tenga un ED-FMD del 7 por ciento. A medida que envejece, su ED-FMD disminuye a alrededor del 5 por ciento a la edad de 51 años. A su ED-FMD es de 3.5 por ciento.
El grupo de NCA tenía una edad promedio de 51 años. La edad promedio del grupo TVD era de 63 años. Así que la edad cardiovascular de los hombres disminuyó.
La mayoría de los efectos son favorables. La lipoproteína (a) es un componente básico del colesterol LDL “malo”. Cuanto más de esto tiene en la sangre, más se preocupan los cardiólogos.
Cuanto menor sea la cantidad de triglicéridos y LDL en la sangre, mejor. Ambos tienen un efecto adverso sobre el HDL.
En general, los investigadores se sorprendieron gratamente por los resultados de su investigación.
“Los datos proporcionan una fuerte evidencia para apoyar la evaluación clínica de los SERM para el tratamiento de hombres con CAD”, escriben en la última frase de su artículo.
¿Problemas visuales?
El tamoxifeno es agudamente tóxico para los ojos con más de un informe en un foro de culturismo que muestra a un usuario que dañó irreversiblemente su vista.
Enfermedad ocular asociada al tamoxifeno. Una revisión. Nayfeld et al 1998.
Los informes y series de casos identifican depósitos cristalinos en la retina, edema macular y cambios en la córnea como posibles toxicidades oculares del tamoxifeno. Se han notificado extensas lesiones retinianas y edema macular con deterioro visual en unos pocos pacientes que recibieron altas dosis de tamoxifeno.
Pueden producirse cambios retinianos menos extensos en pacientes que reciben dosis bajas durante largos períodos, y pueden observarse cristales retinianos aislados en pacientes sin síntomas visuales.
Conclusión: La toxicidad ocular es poco común en el actual entorno clínico de uso de tamoxifeno a largo plazo y en dosis bajas.
¿Hay mejores opciones que el tamoxifeno?
Regulación neuroendocrina de la hormona de crecimiento y los ejes androgénicos por moduladores selectivos de receptores de estrógeno en hombres sanos. Birzniece et al 2009
Diez hombres sanos fueron asignados al azar a un tratamiento secuencial de dos semanas con tamoxifeno (10 y 20 mg/día) y raloxifeno (60 y 120 mg/día), con un período de lavado intermedio de dos semanas.
Principales medidas de resultados: Medimos la respuesta del GH a la arginina y los niveles circulantes de IGF-I, LH, FSH, testosterona y SHBG.
Resultados: El tamoxifeno, pero no el raloxifeno, redujo significativamente los niveles de IGF-I en un 25 ± 6% y aumentó los niveles de SHBG en un 20 ± 7% a la dosis terapéutica más alta.
Hubo una tendencia no estadísticamente significativa hacia la reducción de la respuesta del GH a la arginina con ambos SERMs. Ambas drogas aumentaron significativamente las concentraciones de LH, FSH y testosterona.
El aumento medio de testosterona 40 vs. 25% y LH 70 vs. 30% fue significativamente mayor con el tamoxifeno que con el tratamiento con raloxifeno.
Conclusiones: El tamoxifeno, pero no el raloxifeno, reduce los niveles de IGF-I. Ambos SERMs estimulan el eje gonadal, con el tamoxifeno impartiendo un mayor efecto. Concluimos que en dosis terapéuticas, el raloxifeno perturba el GH y los ejes gonadales en menor grado que el tamoxifeno.
Tsourdi et al 2009:
El tamoxifeno, el raloxifeno y el toremifeno son SERM: se acoplan al receptor del estradiol, pero no inician los procesos que normalmente siguen después de que el estradiol se ha acoplado a su receptor. Por eso los médicos usan los SERM contra los tumores cuyo crecimiento es estimulado por las hormonas femeninas.
Los fisicoculturistas usan los SERM porque elevan el nivel de testosterona. Una de las formas en que el cuerpo monitoriza su propia producción de hormonas sexuales es vigilando la concentración de estradiol en la sangre.
Si se eleva demasiado, la producción de hormonas sexuales se reduce, incluyendo la producción de testosterona.
Debido a que los mecanismos de control utilizan los receptores de estradiol, los SERM aumentan la producción de testosterona. Por eso los culturistas usan sustancias como el tamoxifeno después de tomar un ciclo de esteroides.
Los investigadores griegos hicieron una prueba con poco menos de trescientos hombres infértiles, cuyo recuento de esperma era bajo y la mayoría de ellos tenían bajos niveles de producción de testosterona.
Los investigadores les dieron a los hombres 20 mg de tamoxifeno, 60 mg de toremifeno o 60 mg de raloxifeno diariamente durante tres meses. La tabla de arriba muestra lo que sucedió con los niveles de LH, FSH y testosterona de los hombres.
El raloxifeno tiene poco efecto en el nivel de testosterona, por lo que no es un candidato interesante para un suplemento de terapia post-ciclo.
El toremifeno es algo mejor, pero no funciona tan bien como el tamoxifeno, y también pierde su máximo efecto después de dos meses.
Para completar la historia hemos añadido la tabla de la izquierda, que muestra el efecto de los tres en los espermatozoides.
Una vez más, el raloxifeno se desempeña menos bien que el tamoxifeno y el toremifeno.
Los investigadores sospechan que los dos SERM más eficaces no sólo trabajan a través del termostato hormonal del cuerpo, induciendo así a la glándula pituitaria a producir más hormonas mensajeras [que a su vez hacen que los testículos produzcan más testosterona].
Piensan que el tamoxifeno y el toremifeno también tienen un efecto directo en las células productoras de testosterona.
El tamoxifeno mejora la proporción de lípidos en la sangre
Dnistrian y otros 1993: Se investigó el efecto del tamoxifeno en el colesterol sérico, el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-colesterol), el colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-colesterol) y la relación entre el colesterol LDL y el colesterol HDL (LDL-C/HDL-C) en pacientes con cáncer de mama sometidos a una terapia para la enfermedad avanzada.
Los estudios longitudinales en 24 pacientes tratados con tamoxifeno (10 mg, dos veces al día) indicaron disminuciones promedio en el colesterol sérico total (17%) y en el colesterol LDL (27%), mientras que el efecto del tamoxifeno sobre el colesterol HDL varió con cada paciente.
Hubo una disminución significativa en la relación LDL-C/HDL-C (33%) consistente con un menor riesgo de enfermedad de las arterias coronarias.
Esta influencia beneficiosa del tamoxifeno en los factores de riesgo asociados con las enfermedades cardiovasculares fue evidente tanto en las pacientes premenopáusicas como en las postmenopáusicas, tanto si el tamoxifeno se administraba solo como si se combinaba con quimioterapia citotóxica.
Nóvoa y otros 2002: Las acciones estrogénicas del tamoxifeno sobre los perfiles de lípidos y la hemostasia han sido ampliamente demostradas en las mujeres. Por eso decidieron estudiar a chicos sanos con ginecomastia puberal a los que se les administró 10 mg de tamoxifeno por día.
El colesterol total y la lipoproteína(a) mostraron disminuciones moderadas pero significativas con respecto a la línea de base.
Las concentraciones de lipoproteína de baja densidad y de colesterol de lipoproteína de alta densidad, así como los niveles de triglicéridos y de apolipoproteína B se redujeron, pero estos cambios no fueron estadísticamente significativos.
Entre los parámetros de coagulación, se redujo la antitrombina III y el factor von Willebrand aumentó significativamente. Los marcadores de coagulación activada y de fibrinolisis permanecieron sin cambios durante todo el período de la terapia.
Los efectos del tamoxifeno en los lípidos sanguíneos y la hemostasia que encontramos en este grupo de hombres jóvenes y sanos fueron cualitativamente similares, pero menores que los descritos anteriormente en las mujeres.
…Y protege los huesos.. Schopman et al: Doce hombres con infertilidad y niveles séricos bajos de testosterona fueron estudiados antes y durante la terapia con tamoxifeno.
Se observaron aumentos en los niveles séricos de LH, FSH, testosterona y calcitonina después del tratamiento. Nuestros hallazgos sugieren que la testosterona tiene una influencia directa en la secreción de calcitonina.
La calcitonina tiene un efecto de ahorro óseo. Debido a que la calcitonina asegura la absorción del calcio de la sangre a los huesos, los huesos se vuelven más fuertes. Esto reduce la posibilidad de contraer osteoporosis.
Desequilibrio
Por último, el uso de productos aromatizantes debe limitarse y si éstos se van a utilizar una IA en lugar de un SERM es una solución mucho mejor para manejar los niveles de estrógeno en el ciclo.
Para quienes insisten en utilizar el tamoxifeno durante el PCT es importante que esto se combine con una IA para ayudar a mitigar la perspectiva de un gineceo de rebote que podría ocurrir con el uso de tamoxifeno.
Cakan y otros 2009: El objetivo de este estudio fue investigar el efecto de una baja relación testosterona/estradiol (T/E2) y la normalización de esta relación por un inhibidor de la aromatasa, el anastrozol, en los resultados del tratamiento con citrato de tamoxifeno (TAM) en pacientes oligoastenoteratozoospérmicas idiopáticas con una relación T/E2 normal.
Resultados: Se observó una disminución significativa en la relación T/E2 en la mayoría de las pacientes durante el tratamiento con tamoxifeno.
La normalización de esta proporción mediante la adición de anastrozol al régimen de tratamiento mejoró los resultados del mismo. Sin embargo, se necesita un estudio controlado por placebo para confirmar los resultados.
Finalmente, ¿podemos usar una pequeña dosis de testosterona con tamoxifeno?
Adamopoulos y otros 1997 evaluaron los efectos del tratamiento combinado de citrato de tamoxifeno y un desecante de testosterona sobre los parámetros seminales en hombres con oligozoospermia idiopática.
Ochenta hombres oligozoospérmicos fueron asignados al azar para recibir placebo, un undecanoato T (40 mg tres veces al día), citrato de tamoxifeno (10 mg dos veces al día), o un undecanoato T más citrato de tamoxifeno.
En la fila inferior se puede ver que la combinación de Andriol y tamoxifeno no sólo resulta en un mayor nivel de testosterona, sino también en más FSH. Así que es posible: tomar andrógenos y al mismo tiempo estimular la pituitaria y los testículos para producir más testosterona
Cuando se toma un ciclo de esteroides, los testículos suelen encoger de tamaño.
Pero durante este ensayo el volumen de los testículos en realidad aumentó. Los hombres también produjeron más esperma como resultado del tratamiento, y la combinación de Andriol y tamoxifeno fue más efectiva.
Ahora, una dosis oral de 120 mg de testosterona-undecanoato es de poco interés para los culturistas. Pero tal vez también es posible mantener el eje arriba si en lugar de tomar Andriol se toma un esteroide anabólico más efectivo, que ejerce relativamente poca presión sobre el eje. Digamos, estanozolol, mesterolona u oxandrolona.
